[发明专利]二取代的酞嗪Hedgehog通路拮抗剂无效

专利信息
申请号: 200980115208.5 申请日: 2009-04-01
公开(公告)号: CN102066353A 公开(公告)日: 2011-05-18
发明(设计)人: P·A·希普斯金德;T·威尔逊 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/502;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 取代 hedgehog 通路 拮抗剂
【权利要求书】:

1.下式化合物或其可药用盐:

其中:

R1是氢、氟、氰基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基;

R2是氢或甲基;并且

R3、R4、R5、R6和R7独立地是氢、氯、氟、氰基、三氟甲基或三氟甲氧基,条件是R3、R4、R5、R6和R7中的至少两个是氢。

2.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中R1是氢。

3.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中R1是氟。

4.权利要求1-3中的任何一项所述的化合物或其可药用盐,其中R2是甲基。

5.权利要求1-3中的任何一项所述的化合物或其可药用盐,其中R2是氢。

6.权利要求1-5中的任何一项所述的化合物或其可药用盐,其中R3是氯、氟、三氟甲基或三氟甲氧基。

7.权利要求1-6中的任何一项所述的化合物或其可药用盐,其中R5是氟、三氟甲氧基或三氟甲基。

8.权利要求1-7中的任何一项所述的化合物或其可药用盐,所述化合物是4-氟-N-(1-(4-(4-氟苯基)酞嗪-1-基)哌啶-4-基)-N-甲基-2-(三氟甲基)苯甲酰胺。

9.包含与可药用载体、稀释剂或赋形剂相混合的权利要求1-8中的任何一项所述的化合物或其可药用盐的药物组合物。

10.在哺乳动物中治疗成神经管细胞瘤、基底细胞癌、食道癌、胃癌、胰腺癌、胆道癌、前列腺癌、乳腺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、B-细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤、卵巢癌、结直肠癌、肝癌、肾癌或黑瘤的方法,该方法包括向需要所述治疗的哺乳动物施用有效量的权利要求1-8中的任何一项所述的化合物或其可药用盐。

11.用作药物的权利要求1-8中的任何一项所述的化合物或其可药用盐。

12.用于治疗癌症的权利要求1-8中的任何一项所述的化合物或其可药用盐。

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