[发明专利]二取代的酞嗪Hedgehog通路拮抗剂无效
申请号: | 200980115208.5 | 申请日: | 2009-04-01 |
公开(公告)号: | CN102066353A | 公开(公告)日: | 2011-05-18 |
发明(设计)人: | P·A·希普斯金德;T·威尔逊 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/502;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 hedgehog 通路 拮抗剂 | ||
1.下式化合物或其可药用盐:
其中:
R1是氢、氟、氰基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基;
R2是氢或甲基;并且
R3、R4、R5、R6和R7独立地是氢、氯、氟、氰基、三氟甲基或三氟甲氧基,条件是R3、R4、R5、R6和R7中的至少两个是氢。
2.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中R1是氢。
3.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中R1是氟。
4.权利要求1-3中的任何一项所述的化合物或其可药用盐,其中R2是甲基。
5.权利要求1-3中的任何一项所述的化合物或其可药用盐,其中R2是氢。
6.权利要求1-5中的任何一项所述的化合物或其可药用盐,其中R3是氯、氟、三氟甲基或三氟甲氧基。
7.权利要求1-6中的任何一项所述的化合物或其可药用盐,其中R5是氟、三氟甲氧基或三氟甲基。
8.权利要求1-7中的任何一项所述的化合物或其可药用盐,所述化合物是4-氟-N-(1-(4-(4-氟苯基)酞嗪-1-基)哌啶-4-基)-N-甲基-2-(三氟甲基)苯甲酰胺。
9.包含与可药用载体、稀释剂或赋形剂相混合的权利要求1-8中的任何一项所述的化合物或其可药用盐的药物组合物。
10.在哺乳动物中治疗成神经管细胞瘤、基底细胞癌、食道癌、胃癌、胰腺癌、胆道癌、前列腺癌、乳腺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、B-细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤、卵巢癌、结直肠癌、肝癌、肾癌或黑瘤的方法,该方法包括向需要所述治疗的哺乳动物施用有效量的权利要求1-8中的任何一项所述的化合物或其可药用盐。
11.用作药物的权利要求1-8中的任何一项所述的化合物或其可药用盐。
12.用于治疗癌症的权利要求1-8中的任何一项所述的化合物或其可药用盐。
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