[发明专利]诱导癌细胞凋亡的方法和应用有效

专利信息
申请号: 200980116142.1 申请日: 2009-04-09
公开(公告)号: CN102083424A 公开(公告)日: 2011-06-01
发明(设计)人: N·R·纳莱恩;I·佩尔索德;J·P·麦克库克 申请(专利权)人: 细胞研究有限公司
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61K9/127;A61P35/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;尚继栋
地址: 美国田*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 诱导 癌细胞 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种方法,包括:

向细胞施用包含含磷脂的脂质体和含辅酶Q10或其代谢物的生物活性剂的组合物;以及

使辅酶Q10或其代谢物与内源性辅酶Q10和膜脂形成复合物,

其中该复合物的形成诱导细胞经历凋亡。

2.权利要求1的方法,其中所述膜脂包括选自油酸、甲羟戊酸和醌类的内源性脂质。

3.权利要求1的方法,其中所述组合物还包含药学可接受的载体,并且其中辅酶Q10的含量为该组合物的大约0.001%至大约60%(w/w)。

4.权利要求1的方法,其中所述组合物为选自以下的形式:凝胶、软膏、乳膏、油膏、洗剂、摩丝、泡沫、喷剂、气雾剂、液体、雾化粉末和栓剂。

5.权利要求1的方法,其中所述复合物的形成诱导选自p53、Bcl-2、Bcl-2亚家族成员和Bak的细胞蛋白质的调节。

6.权利要求5的方法,其中所述细胞蛋白质的调节包括p53蛋白的再激活。

7.权利要求5的方法,其中所述细胞蛋白质的调节包括调节Bcl-2家族的至少一个BH3结合域。

8.权利要求7的方法,其中所述Bcl-2家族的至少一个BH3结合域选自Bid、Bim、Bik及其组合。

9.权利要求1的方法,其中所述细胞是致癌细胞。

10.一种治疗癌症的方法,包括:

向致癌细胞施用包含含磷脂的脂质体和含辅酶Q10或其代谢物的生物活性剂的组合物;以及

使辅酶Q10或其代谢物与内源性辅酶Q10和膜脂形成复合物,

其中该复合物的形成调节致癌细胞的血管生成因子。

11.权利要求10的方法,其中所述膜脂包括选自油酸、甲羟戊酸和醌类的内源性脂质。

12.权利要求10的方法,其中所述组合物还包含药学可接受的载体,并且其中辅酶Q10的含量为该组合物的大约0.001%至大约60%(w/w)。

13.权利要求10的方法,其中所述组合物为选自以下的形式:凝胶、软膏、乳膏、油膏、洗剂、摩丝、泡沫、喷剂、气雾剂、液体、雾化粉末和栓剂。

14.权利要求10的方法,其中所述复合物的形成调节选自VEGF、FGF、Hif-1α和制管张素的血管生成因子。

15.一种治疗癌症的方法,包括:

向致癌细胞施用包含含磷脂的脂质体和含辅酶Q10或其代谢物的生物活性剂的组合物;以及

使辅酶Q10或其代谢物与内源性辅酶Q10和膜脂形成复合物,

其中该复合物的形成调节致癌细胞的细胞周期因子。

16.权利要求15的方法,其中所述膜脂包括选自油酸、甲羟戊酸和醌类的内源性脂质。

17.权利要求15的方法,其中所述组合物还包含药学可接受的载体,并且其中辅酶Q10的含量为该组合物的大约0.001%至大约60%(w/w)。

18.权利要求15的方法,其中所述组合物为选自以下的形式:凝胶、软膏、乳膏、油膏、洗剂、摩丝、泡沫、喷剂、气雾剂、液体、雾化粉末和栓剂。

19.权利要求15的方法,其中所述复合物的形成调节选自smad蛋白、TGF-β、细胞周期蛋白依赖性激酶和PI3K/akt的细胞周期因子。

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