[发明专利]制备1，3，4-取代的吡唑化合物的方法

权利要求书

1.一种制备式I的1，3，4-取代的吡唑化合物的方法：

其中

X为CX¹X²X³基团，其中

X¹、X²和X³各自独立地为氢、氟或氯，其中X¹还可以为C₁-C₆烷基或

C₁-C₄卤代烷基且其中基团X¹、X²中至少一个不为氢，

R¹为C₁-C₄烷基或环丙基，和

R²为CN或CO₂R^2a基团，其中

R^2a为C₅-C₆环烷基、任选取代的苯基或可以任选被C₁-C₄烷氧基、苯基或C₃-C₆环烷基取代的C₁-C₆烷基，

包括如下步骤：

i)使式II化合物与式III的腙反应：

其中式II中的变量X和R²各自如对式I所定义，

Y为氧、基团NR^y1或基团[NR^y2R^y3]⁺Z^-，其中

R^y1、R^y2和R^y3各自独立地为C₁-C₆烷基、C₅-C₆环烷基、任选取代的苯基或任选取代的苯基-C₁-C₄烷基，或

R^y2和R^y3与它们所键合的氮原子一起为N-键合的5-8员饱和、任选取代的杂环，该杂环除了氮原子外还可以另外包含1或2个选自N、O和S的杂原子作为环原子，和

Z^-为阴离子；

R³为OR^3a或基团NR^3bR^3c，其中

R^3a、R^3b和R^3c各自独立地为C₁-C₆烷基、C₅-C₆环烷基、任选取代的苯基或任选取代的苯基-C₁-C₄烷基，或

R^3b和R^3c与它们所键合的氮原子一起为N-键合的5-8员饱和、任选取代的杂环，该杂环除了氮原子外还可以另外包含1或2个选自N、O和S的杂原子作为环原子，

并且其中式III中的变量R¹如对式I所定义，

R⁴和R⁵各自独立地为氢，可以任选被C₁-C₄烷氧基、苯基或C₃-C₆环烷基取代的C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基或任选取代的苯基，其中基团R⁴和R⁵中至少一个不为氢，以及其中

R⁴和R⁵与它们所键合的碳原子一起还可以为任选被C₁-C₄烷基和/或任选取代的苯基单取代或多取代和/或包含1或2个稠合苯基环的5-10员饱和碳环；

ii)在水存在下用酸处理所得反应产物。

2.根据权利要求1的方法，额外包括通过使式IV的羰基化合物与式V的取代肼化合物反应而制备化合物III：

其中式IV和V中的R¹、R⁴和R⁵各自如对式III所定义。