[发明专利]吡咯并三嗪激酶抑制剂

权利要求书

1.式I化合物或其可药用盐、互变异构体或立体异构体，

其中：

X为含有2个或更多个杂原子的杂环基团；

Y为COR⁵或CONHR⁵；

R¹为氢、烷基、取代的烷基、酰胺基、取代的酰胺基、环烷基或取代的环烷基；

R²、R³和R⁴独立地为氢、烷基、取代的烷基、羟基、烷氧基、取代的烷氧基、卤素、氨基、取代的氨基、氨基烷基、取代的氨基烷基、烷基氨基、取代的烷基氨基、酰胺基、取代的酰胺基、氨基甲酸酯基、脲基或-CN；

R⁵为杂芳基或取代的杂芳基。

2.式I化合物或其可药用盐或立体异构体，

其中

X为吡唑烷基团或哌嗪基团；

R¹为环烷基或取代的环烷基；

R⁵为噻唑基团、吡嗪基团或取代的吡嗪基团、吡啶基团或取代的吡啶基团。

3.权利要求2的化合物，其中，

R²、R³和R⁴独立地为氢或C₁-C₄烷基。

4.化合物或其可药用盐或立体异构体，所述化合物选自：

2-(4-(3-环丙基-1H-吡唑-5-基氨基)吡咯并[1，2-f][1，2，4]三嗪-2-基)-N-(6-氟吡啶-3-基)吡唑烷-1-甲酰胺，

2-(4-(3-环丙基-1H-吡唑-5-基氨基)吡咯并[1，2-f][1，2，4]三嗪-2-基)-N-(6-氟吡啶-3-基)哌嗪-1-甲酰胺，

2-(4-(3-环丙基-1H-吡唑-5-基氨基)吡咯并[1，2-f][1，2，4]三嗪-2-基)-N-噻唑-2-基)哌嗪-1-甲酰胺，

(2-(4-(3-环丙基-1H-吡唑-5-基氨基)吡咯并[1，2-f][1，2，4]三嗪-2-基)哌嗪-1-基)(噻唑-2-基)甲酮，

(2-(4-(3-环丙基-1H-吡唑-5-基氨基)吡咯并[1，2-f][1，2，4]三嗪-2-基)哌嗪-1-基)(6-氟吡啶-3-基)甲酮，以及

(2-(4-(3-环丙基-1H-吡唑-5-基氨基)吡咯并[1，2-f][1，2，4]三嗪-2-基)哌嗪-1-基)(吡嗪-2-基)甲酮。

5.药物组合物，其含有可药用载体和权利要求1-4中任一项的一种或多种化合物或其可药用盐或立体异构体。

6.药物组合物，其含有可药用载体和权利要求1-4中任一项的一种或多种化合物或其可药用盐或立体异构体，以及结合有一种或多种其它抗癌药物或细胞毒性药物。

7.权利要求1-4中任一项的化合物或其可药用盐或立体异构体，其用于治疗。

8.权利要求1-4中任一项的化合物或其可药用盐或立体异构体在制备用于治疗增殖性疾病的药物中的用途。

9.权利要求8的用途，其中所述增殖性疾病为癌症。

10.权利要求9的用途，其中所述癌症为前列腺癌、胰管肾上腺癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌、卵巢癌、胰腺癌和甲状腺癌、神经母细胞瘤、胶质母细胞瘤、髓母细胞瘤、黑色素瘤、多发性骨髓瘤或急性骨髓性白血病(AML)。

11.权利要求1的一种或多种化合物，其作为用于治疗哺乳动物增殖性疾病的活性药物。

12.作为用于治疗增殖性疾病的活性药物的权利要求11的一种或多种化合物，其中所述增殖性疾病为癌症。

13.作为用于治疗癌症的活性药物的权利要求12的一种或多种化合物，其中所述癌症为前列腺癌、胰管肾上腺癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌、卵巢癌、胰腺癌和甲状腺癌、神经母细胞瘤、胶质母细胞瘤、髓母细胞瘤、黑色素瘤、多发性骨髓瘤或急性骨髓性白血病(AML)。

14.作为用于治疗癌症的活性药物的权利要求13的一种或多种化合物，用于与一种或多种其它抗癌药物或细胞毒性药物一起使用，其中权利要求1的化合物和所述其它抗癌药物或细胞毒性药物以固定剂量配制在一起或配制在组合产品中，或分开配制用于同时或顺序给药。