[发明专利]苯并咪唑化合物的晶体有效
申请号: | 200980116767.8 | 申请日: | 2009-03-09 |
公开(公告)号: | CN102026994A | 公开(公告)日: | 2011-04-20 |
发明(设计)人: | 桥本秀雄;浦井征 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4439;A61P1/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯并咪唑 化合物 晶体 | ||
1.(R)-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑的晶体,其中,其X-射线粉末衍射分析图样的特征峰在10.06±0.2,8.70±0.2,6.57±0.2,5.59±0.2和4.00±0.2埃的晶面间距(d)处。
2.一种药物,其包含权利要求1所述的晶体。
3.权利要求2所述的药物,其为用于预防或治疗下述疾病的药物,所述疾病为消化性溃疡、佐-埃综合征、胃炎、腐蚀性食管炎、征候性胃食管反流疾病(征候性GERD)、巴雷特食管、功能性消化不良、胃癌、胃MALT淋巴瘤、非类固醇类抗炎药引起的溃疡、或手术后应激导致的胃酸过多或溃疡;或者为下述疾病的抑制剂,所述疾病为由消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎或者侵袭性应激等造成的上胃肠道出血。
4.一种治疗或预防下述疾病的方法,所述疾病为消化性溃疡、佐-埃综合征、胃炎、腐蚀性食管炎、征候性胃食管反流疾病(征候性GERD)、巴雷特食管、功能性消化不良、胃癌、胃MALT淋巴瘤、非类固醇类抗炎药引起的溃疡、或手术后应激导致的胃酸过多或溃疡,该方法包括向哺乳动物给药有效量的权利要求1所述的晶体;或者一种抑制下述疾病的方法,所述疾病为由消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎或者侵袭性应激等造成的上胃肠道出血,该方法包括向哺乳动物给药有效量的权利要求1所述的晶体。
5.权利要求1所述的晶体在制备用于预防或治疗下述疾病的药物中的用途,所述疾病为消化性溃疡、佐-埃综合征、胃炎、腐蚀性食管炎、征候性胃食管反流疾病(征候性GERD)、巴雷特食管、功能性消化不良、胃癌、胃MALT淋巴瘤、非类固醇类抗炎药引起的溃疡、或手术后应激导致的胃酸过多或溃疡;或者在制备下述疾病的抑制剂中的用途,所述疾病为由消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎或者侵袭性应激等造成的上胃肠道出血。
6.制备(R)-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑的晶体的方法,包括将无定形的(R)-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑或者将(R)-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑的溶剂合物结晶加热至约71℃以上。
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