[发明专利]在治疗与流体滞留或盐超负荷相关疾病和胃肠道疾病中抑制NHE介导的逆向转运的化合物和方法

权利要求书

1.式(I)噻唑衍生物及其生理学上可接收的盐、衍生物、前药、溶剂合物及立体异构体包括所有比例的其混合物作为11-β-HSD-1抑制剂的用途

其中：

R1，R2各自相互独立为烷基、环烷基或杂环基，其中所述烷基、环烷基或杂环基任选被至少一个选自烷基、环烷基或羟基的取代基取代，或R1、R2与其连接的氮形成饱和的单-或二环，所述单-或二环包含3-20个、优选6-10个原子、任选包含至少一个选自N、S或O的其他杂原子且任选被至少一个选自卤素、烷基、羟基、＝O(羰基氧)、芳基或杂芳基的取代基取代；

R3为烷基、环烷基、环烷基-烷基、芳基、芳基-烷基、杂芳基或杂芳基-烷基，其中所述烷基、环烷基、环烷基-烷基、芳基、芳基-烷基、杂芳基或杂芳基-烷基任选被至少一个选自以下基团的取代基取代：卤素、羟基、C(O)OH、CN、C(O)-NH₂、氨基甲酰基、乙酰胺、烷基、芳基、苯基、甲氧基-苯基、氟苯基、苯氧基、芳氧基、烷氧基、C₁-C₄-烷氧基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、烷氧基羰基、C₁-C₄-烷氧基羰基、烷基羰基、C₁-C₄-烷基羰基、R4R5NC₁-C₄-烷氧基或C₁-C₄-烷基-S(O)_n，其中n为0、1或2；

R4，R5各自相互独立为烷基或环烷基；

X为直接键、C(O)、C(O)O、S(O)₂或C(O)NH。

2.权利要求1的用途，其中式(I)中

R1，R2各自相互独立为烷基或环烷基，所述烷基或环烷基任选被至少一个选自烷基、环烷基或羟基的取代基取代。

3.权利要求1-2中任一项的用途，其中式(I)中

R1，R2各自相互独立为甲基、环丙基或环己基，所述甲基、环丙基或环己基任选被至少一个选自烷基、环烷基或羟基的取代基取代。

4.权利要求1的用途，其中式(I)中

R1、R2与其连接的氮形成包含6-10个原子的饱和单-或二环，所述单-或二环任选被至少一个选自卤素、烷基、羟基、＝O(羰基氧)、芳基或杂芳基的取代基取代。

5.权利要求1、4中任一项的用途，其中式(I)中

R1、R2与其连接的氮形成哌啶或八氢喹啉，所述哌啶或八氢喹啉任选被至少一个选自卤素、烷基、羟基、＝O(羰基氧)、芳基或杂芳基的取代基取代。

6.权利要求1-5中任一项的用途，其中式(I)中

X为直接键；

R3为烷基、环烷基-烷基或杂环基-烷基，所述烷基、环烷基-烷基或杂环基-烷基任选被至少一个选自以下的取代基取代：卤素、羟基、C(O)OH、CN、C(O)-NH₂、氨基甲酰基、乙酰胺、烷基、芳基、苯基、甲氧基-苯基、氟苯基、苯氧基、芳氧基、烷氧基、C₁-C₄-烷氧基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、烷氧基羰基、C₁-C₄-烷氧基羰基、烷基羰基、C₁-C₄-烷基羰基、R4R5NC₁-C₄-烷氧基或C₁-C₄-烷基-S(O)_n，其中n为0、1或2。

7.权利要求6的用途，其中式(I)中

X为直接键；

R3为环己基-甲基、环己基-乙基、四氢吡咯-甲基、氰基-甲基、戊基、异丁基、丁基、甲基-丁基或氨基羰基-甲基。