[发明专利]制备酰胺的方法

权利要求书

1.一种制备式(II)化合物的方法

R5、R6、R7和R8各自独立地是氢或者烷基；

R9是氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基或者任选取代的炔基；

R10是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基；

X是H、保护基或者式(III)的基团

其中

R1是氢、烷基、环烷基或者任选取代的芳基；

R2和R3各自独立地是氢或者烷基；

Y是R4、H或者保护基；

R4是烷基、烯基或者炔基；

Z是卤素、任选取代的芳氧基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烯基亚磺酰基、任选取代的炔基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烯基磺酰基或者任选取代的炔基磺酰基；

包括将式(IV)的羧酸

与式(V)的胺反应

其中所述反应在存在硼酸催化剂的情况下进行。

2.根据权利要求1的方法，其中所述硼酸催化剂是芳基硼酸。

3.根据权利要求1的方法，其中所述硼酸催化剂是2-(N，N-二甲基氨基甲基)苯基硼酸、苯基硼酸或者硼酸。

4.根据任一前述权利要求的方法，其中R10是4-氯代苯基。

5.根据任一前述权利要求的方法，其中R9是氢。

6.根据任一前述权利要求的方法，其中z是O-炔丙基。

7.根据任一前述权利要求的方法，其中R5至R8是氢。

8.根据任一前述权利要求的方法，其中Y是甲基。

9.根据任一前述权利要求的方法，其中X是H。

10.根据权利要求1的方法，其中

R5、R6、R7和R8是H；

R9是H；

R10是式(VI)的基团

其中，R是卤素、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、苯基或者苯基-C1-C4-烷基，任何前述基团(除了卤素)可以被一个或者多个相同或者不同的选自以下的基团取代：C1-C4-烷氧基；C2-C4-烯氧基；C2-C4-炔氧基；C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基；卤代-C1-C4-烷氧基；C1-C4-烷硫基；卤代-C1-C4-烷硫基；C1-C4-烷基磺酰基；甲酰基；C1-C4-烷酰基；羟基；卤素；氰基；硝基；氨基；C1-C4-烷基氨基；二-C1-C4-烷基氨基；C2-C4-羧基；C1-C4-烷氧基-C2-C4-羰基；C2-C4-烯氧基-C2-C4-羰基；以及C2-C4-炔氧基-C2-C4-羰基；以及n是0至3的整数；

z是C3-C4炔氧基；

Y是R4；R4是CH₃；

X是H、保护基或者式(III)的基团

其中R1、R2和R3是氢。