[发明专利]含有苯并[a]吩噁嗪化合物作为有效成分的原虫疾病预防或治疗用的医药组合物有效

专利信息
申请号: 200980117328.9 申请日: 2009-03-11
公开(公告)号: CN102026989A 公开(公告)日: 2011-04-20
发明(设计)人: 井原正隆;葛健锋;荒井千夏;N·S·M·伊斯梅尔;杨梅;伊藤勇;R·伯恩 申请(专利权)人: 学校法人星药科大学;新思达日本株式会社;瑞士热带和公共健康研究所
主分类号: C07D265/34 分类号: C07D265/34;A61K31/538;A61P33/02;C07D413/12;C07D417/12
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 王灵菇;白丽
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 含有 吩噁嗪 化合物 作为 有效成分 原虫 疾病 预防 治疗 医药 组合
【权利要求书】:

1.一种原虫疾病预防或治疗用的医药组合物,其含有下述通式(1)表示的苯并[a]吩噁嗪化合物或其盐作为有效成分;

式中,R1和R2各自独立地表示氢原子、取代或未取代的烷基、链烯基、芳基或杂环残基,或R1和R2缩合形成环,R3表示取代或未取代的链烯基、芳基或杂环残基,R4和R5各自独立地表示卤素原子、取代或未取代的烷基、链烯基、芳基、烷氧基、烷基硫基或氨基,m表示0~3的任一整数,n表示0~5的任一整数,X-表示阴离子。

2.根据权利要求1所述的医药组合物,其中,通式(1)中,R1和R2各自独立地为氢原子、碳原子数为1~8的烷基、碳原子数为3~8的链烯基、碳原子数为6~10的芳基或碳原子数为1~10的杂环残基,R3表示碳原子数为3~8的链烯基、碳原子数为6~10的芳基或碳原子数为1~10的杂环残基,R4和R5各自独立地为卤素原子或碳原子数为1~8的烷基,m和n各自独立地表示0或1,X-表示的阴离子为氯原子、溴原子、硝酸根离子、硫酸根离子、对甲苯磺酸根离子或草酸根离子。

3.根据权利要求1或2所述的医药组合物,其中,通式(1)中,R1和R2各自独立地为甲基、乙基、丙基、2-羟乙基、或2-甲磺胺基乙基,R3表示杂环残基。

4.根据权利要求3所述的医药组合物,其中,R3为吡啶基、嘧啶基、咪唑基、四唑基或噻唑基。

5.根据权利要求1~4中任一项所述的医药组合物,其中,R4为氟原子、氯原子、甲氧基、乙氧基或甲基。

6.根据权利要求5所述的医药组合物,其中,R4的取代位置包含11位。

7.根据权利要求1~6中任一项所述的医药组合物,其中,R5为氟原子、氯原子或甲基。

8.根据权利要求7所述的医药组合物,其中,R5的取代位置包含3位。

9.一种原虫疾病预防或治疗用的医药组合物,其含有下述结构式1A~1T和1a~1h中的任一个表示的化合物或其盐作为有效成分;

10.根据权利要求1~9中任一项所述的医药组合物,其中,原虫寄生感染病是疟疾病、利什曼原虫病、非洲昏睡病、查加斯病、弓形虫病、淋巴丝虫病、巴贝虫病或球虫病。

11.根据权利要求10所述的医药组合物,其中,原虫寄生感染病是疟疾病、利什曼原虫病、非洲昏睡病或查加斯病。

12.结构式1A~1T和1a~1h中的任一个表示的化合物。

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