[发明专利]磷脂酰肌醇3-激酶的抑制剂

权利要求书

1.具有以下通式的化合物：

或其药学可接受的盐，其中

X是N或CH；

R¹是-C(O)N(R^1a)(R^1b)，其中

R^1a是任选被J^R取代的C_1-4脂族基或C_3-6脂环族基；各J^R独立地是氟、J^R1或-OJ^R1；

J^R1选自C_1-4脂族基或C_3-6脂环族基；

R^1b是氢或者R^1a和R^1b与它们所连接的氮一起形成4-6元的杂环，其中所述杂环任选地含有另外的氧原子，并且任选被J^R2取代；且

J^R2独立地选自氟，C_1-2烷基，C_3-6脂环族基团或-OC_1-2烷基。

2.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐，其中X是N。

3.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐，其中X是CH。

4.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐，其中R¹选自

5.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐，其中R¹选自

6.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐，其中R¹选自

7.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐，其中R¹是-C(O)NH-C_2-3烷基-O-C_1-3烷基。

8.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐，其中所述化合物选自

9.药物组合物，含有根据权利要求1或2的化合物和药学可接受的载体、助剂或介质。

10.根据权利要求9的组合物，还含有选自用于治疗多发性硬化的药剂、抗炎剂、免疫调节剂或免疫抑制剂中的治疗剂。

11.根据权利要求10的组合物，其中所述治疗剂是β干扰素、格拉默、那他珠单抗或米托蒽醌。

12.治疗或减轻选自自身免疫疾病或者脑或脊髓的炎性疾病的疾病或病症的方法，包括将根据权利要求1的化合物或其盐、或者其药物组合物给予所述患者的步骤。

13.根据权利要求12的方法，其中所述疾病或病症是多发性硬化。

14.根据权利要求12的方法，包括将另外的治疗剂给予所述患者的附加步骤，其中所述另外的治疗剂适于待治疗的疾病，并且所述另外的治疗剂作为单个剂型与所述化合物或组合物一起给药、或者作为多重剂型的一部分与所述化合物或组合物分开给药。

15.根据权利要求14的方法，其中所述另外的治疗剂适用于治疗多发性硬化，并选自β干扰素、格拉默、那他珠单抗或米托蒽醌。

16.抑制生物样品中PI3K-γ激酶活性的方法，包括将所述生物样品与根据权利要求1的化合物或根据权利要求9的组合物相接触。