[发明专利]用于治疗头痛的固体药剂

权利要求书

1.一种植入在腭管中的可收回的固体长效药剂，该药剂包括：

i)载体构件，其包括药学上可接受的聚合物，该载体构件包括细长的结构支撑体以及任选地包括形成该载体构件之外表面的膜，所述的支撑体包括远端和近端；

ii)局部麻醉剂，其包含在所述的载体构件内；以及

iii)用于取回的构件，其靠近所述近端并连接至所述载体构件；

其中，在正常生理条件下，在30天的时间内从所述载体构件释放出的所述局部麻醉剂少于其初始量的约90％。

2.如权利要求1所述的固体药剂，其中，所述载体构件包括可生物降解的聚合物。

3.如权利要求2所述的固体药剂，其中，所述的可生物降解的聚合物选自于如下一组物质：淀粉、明胶、葡聚糖、糊精、藻酸盐、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯醇、聚(L-乳酸)、丙交酯-乙交酯共聚物、聚乙二醇、聚己内酯、聚磷酸酯、聚羟基丁酸酯、聚乙醇酸、聚(DL-乳酸)、聚氨基酸、壳聚糖、胶原质和纤维素、聚碳酸亚乙酯和其混合物。

4.如权利要求1所述的固体药剂，其中，所述的载体构件包括生物稳定性的聚合物。

5.如权利要求4所述的固体药剂，其中，所述的生物稳定性的聚合物选自于如下一组的物质：基于聚碳酸酯的脂族聚氨酯、基于硅氧烷的芳族聚氨酯、聚二甲基硅氧烷和其它硅橡胶、聚酯、聚烯烃、聚甲基丙烯酸甲酯、乙烯卤化物聚合物和共聚物、聚乙烯基芳族化合物、聚乙烯酯、聚酰胺、聚酰亚胺和聚醚。

6.如权利要求1所述的固体药剂，其中，所述麻醉剂选自于如下一组物质：利多卡因、利多卡因水杨酸一水合物、可卡因、普鲁卡因、2-氯普鲁卡因、氨布卡因、阿米洛卡因、贝托卡因、布比卡因、左旋布比卡因、布他卡因、布他尼里西卡因、丁托西卡因、卡铁卡因、环美卡因、二丁卡因、二甲卡因、左旋依替卡因、依替卡因、右旋依替卡因、β-优卡因、福莫卡因、海克卡因、羟普鲁卡因、羟丁卡因、甲磺酸亮氨卡因、左旋马比佛卡因、马比佛卡因、美普卡因、美布卡因、麦替卡因、奥他卡因、奥索卡因、对乙氧卡因、非那卡因、皮珀罗卡因、匹多卡因、丙胺卡因、丙泮卡因、丙美卡因、丙哌卡因、丙氧卡因、假可卡因、吡咯卡因、利索卡因、罗哌卡因、左旋罗哌卡因、丁卡因、托利卡因、三甲卡因和其药学上可接受的盐。

7.如权利要求1所述的固体药剂，其中，所述的细长结构支撑体适于优先让靠近所述远端的局部麻醉剂扩散。

8.如权利要求1所述的固体药剂，其中，所述用于取回的构件适于让所述固体药剂在植入后的任何时间段都能以整体形式按从远端至近端的方向移动。

9.如权利要求1所述的固体药剂，其中，所述的载体构件包括纤维聚合物基体，该基体包括所述麻醉剂。

10.如权利要求1所述的固体药剂，其中，所述的细长结构支撑体的长度为约5mm至15mm。

11.如权利要求1所述的固体药剂，其中，所述的细长结构支撑体的截面积为约0.2mm²至2mm²。

12.如权利要求1所述的固体药剂，其中，所述的细长结构支撑体包括核心骨架，该骨架包括一个或多个纵轴以及多个由所述纵轴向外发散的横向突出部，其中，所述的横向突出部分布在所述结构支撑体的所述远端和所述近端之间、并有助于所述支撑体和所述膜在所述载体构件内的空间整合。

13.如权利要求1所述的固体药剂，其中，所述的载体构件或其一部分和所述麻醉剂是从溶液联合电纺丝而形成的。

14.如权利要求1所述的固体药剂，其中，所述的膜形成所述细长结构支撑体的外表面，所述的载体构件和所述的麻醉剂被基本上包含在由所述远端、所述近端和所述外表面所界定出的空间内。

15.如权利要求1所述的固体药剂，其中，所述的膜包括药学上可接受的聚合物。

16.如权利要求15所述的固体药剂，其中，所述的聚合物膜包括PTFE。

17.如权利要求15所述的固体药剂，其中，所述麻醉剂通过靠近所述远端的膜所完成的扩散比通过靠近所述近端的膜所完成的扩散大至少10倍。