[发明专利]用于治疗头痛的固体药剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种负载有麻醉剂成分的可植入且可收回的聚合物药剂，该药剂可用于缓解脑神经血管病症，特别是头痛。

背景技术

许多颅骨内过程涉及到蝶腭神经节(SPG)，这些过程包括血管舒张、血管收缩、炎症和疼痛。蝶腭神经节(SPG)阻滞被报道在某些患有偏头痛或丛集性头痛(成簇性头疼)的患者中有效。第一次提及这种技术的是在1917年(例如，参见对比文件1)。现在可利用各种外科手术程序，其中最常用的是经皮SPG射频神经根切断术，据报道在手术后可减轻疼痛。另外，三叉神经的伽马刀放射手术以及内窥镜神经节阻滞也正被用于相同的目的。虽然可通过局部施用麻醉剂控制急性疼痛发作，但反复的SPG阻滞通常已不能为神经学循环系统所接受。SPG的药理学阻滞是基于神经阻滞剂的经鼻、经口、经腭骨和经外侧给药来实现的，所述神经阻滞剂例如是利多卡因(对比文件1-3)。例如，局部麻醉剂的经鼻施用是一种简单且普遍的技术(对比文件7)；但是，局部麻醉剂向神经节的扩散难以控制，并且这种阻滞不持久。对鼻孔至鼻咽的中鼻甲骨和下鼻甲骨之间的鼻粘膜进行局部麻醉，随后在相同的腔道插入针，会得到较长久的缓解。

因此，局部麻醉剂和药理学制剂(例如利多卡因或可卡因)的经鼻给药在减轻急性疼痛以及疼痛的长期控制方面是有效的，但是在这些药剂的经鼻递送期间，剂量的控制极其复杂，同时临床反应也不可预知。而且，某些经鼻制剂具有很大的副作用，某些不能被很好地吸收因而不能稳定地起作用，而其它则因为复杂的递送方式而困难重重。

头痛是一种非常普遍的症状，给患者带来了极大的痛苦，并且通常伴随着伤残；偏头痛仅在美国就折磨着两千四百万人(对比文件6)。解决这个问题是复杂的，并且常常不成功。约三分之一的偏头痛患者对现今可利用的治疗没有反应，或者不能承受副作用。许多可接受可利用的治疗方法的患者受到例如紊乱和睡意的副作用的妨碍。最终，使用局部麻醉剂可能是有帮助的，但是由于现有递送手段的上述缺陷，急需一种改善的递送系统。因此，本发明的目的在于提供一种用于治疗剂的长期递送的有效系统，从而解决当前科技和临床上未满足的需要。

已证实，有效的神经阻滞麻醉可经由腭大管来实现，使得牙齿和口腔手术不需要全身麻醉(对比文件3-5)。因此，本发明的另一目的在于提供一种用于治疗剂的长期递送的有效方法，该方法包括经由腭管、特别是经腭大管释放治疗剂。

本发明的另一目的在于提供一种治疗脑神经血管疾病的方法，该方法包括靠近蝶腭神经节(SPG)放置固体药剂，该固体药剂确保能够部分或全部阻滞SPG的药物成分的长效释放。

本发明的再一目的在于靠近鼻背神经结构(例如SPG)处提供一种确保药物成分长效释放的固体药剂。

本发明的又一目的在于提供一种确保药物成分长效释放的固体药剂，该药物成分能够减轻头颅疼痛的严重性和发生频率。

本发明的另一目的在于提供一种用于缓解或治愈头痛的固体药剂，该头痛例如是偏头痛、丛集性头痛和紧张性头痛。

本发明的其它目的和优点将随着描述的进行而显现出来。

发明概述