[发明专利]制造作为TRPV1拮抗剂的中枢神经系统药剂的方法

权利要求书

1.制造式(II)的化合物或其盐的方法，

包括使式(I)的化合物

与式(III)的化合物反应

R³N₂H₃  (III)，

其中X₁和X₂独立地选自：卤素、羟基和烷氧基；

其中式II的化合物包括至少一个R₁基团；

其中R₁可以在所示环上出现超过一次；

其中各R₁独立地选自：氢、羟基、烷氧基、氨基、取代氨基、取代硫、卤素、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环、取代杂环、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈炔基、取代的C₁-C₈烷基、取代的C₂-C₈链烯基、取代的-C₂-C₈炔基；-C₃-C₁₂环烷基、取代的-C₃-C₁₂环烷基、-C₃-C₁₂环烯基和取代的-C₃-C₁₂环烯基；各自含有0、1、2或3个选自O、S和N的杂原子；

R₂选自：氢、烷基和芳基；

R₃选自：氢、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环、取代杂环、-C₁-C₈烷基、-C₂-C₈链烯基、-C₂-C₈炔基、取代的-C₁-C₈烷基、取代的-C₂-C₈链烯基、取代的-C₂-C₈炔基；-C₃-C₁₂环烷基、取代的-C₃-C₁₂环烷基、-C₃-C₁₂环烯基和取代的-C₃-C₁₂环烯基；各自含有0、1、2或3个选自O、S和N的杂原子。

2.权利要求1的方法，其中X₁和X₂的至少一个是Br或Cl。

3.权利要求1的方法，其中R₃是烷基或氢。

4.权利要求1的方法，其中X₁和X₂的至少一个是Cl且R₃是氢或甲基。

5.权利要求1的方法，其中式(I)的化合物与式(III)的化合物的反应进一步包括在碱存在下使这些化合物反应。

6.权利要求5的方法，其中该碱选自：乙酸钾、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸铯、磷酸三钾、磷酸氢二钾、磷酸氢二钠、和过量的化合物III。

7.权利要求6的方法，其中该碱是碳酸钾。