[发明专利]多西紫杉醇高分子衍生物、及其制造方法及其用途

权利要求书

1.多西紫杉醇高分子衍生物的制造方法，所述多西紫杉醇高分子衍生物是在含有聚乙二醇和聚天冬氨酸的嵌段共聚物的天冬氨酸侧链的羧基上酯结合多西紫杉醇具有的任一个或多个羟基而成的，其特征在于，包含以下工序：通过调整相对于嵌段共聚物的多西紫杉醇的结合比例及/或结合数，来调整从得到的多西紫杉醇高分子衍生物中的多西紫杉醇的释放速度。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，通过(i)使结合的多西紫杉醇分子数相对于每1分子嵌段共聚物的天冬氨酸重复单元的总数的比例在28％以上、及/或(ii)使每1分子嵌段共聚物结合的多西紫杉醇分子数在11以上，将37℃时从得到的多西紫杉醇高分子衍生物向0.1M的pH7.4的磷酸钠缓冲溶液中释放多西紫杉醇的释放速度调整为每24小时在29％以下。

3.多西紫杉醇高分子衍生物，其是在含有聚乙二醇和聚天冬氨酸的嵌段共聚物的天冬氨酸侧链的羧基上酯结合多西紫杉醇具有的任一个或多个羟基而成的，其特征在于，

(i)结合的多西紫杉醇分子数相对于每1分子嵌段共聚物的天冬氨酸重复单元的总数的比例为28％以上、及/或(ii)每1分子嵌段共聚物结合的多西紫杉醇分子数为11以上。

4.如权利要求3所述的多西紫杉醇高分子衍生物，其特征在于，多西紫杉醇的释放速度为：在0.1M的pH7.4的磷酸钠缓冲溶液中，于37℃时，每24小时在29％以下。

5.如权利要求3或权利要求4所述的多西紫杉醇高分子衍生物，其特征在于，用下述通式(1)表示，

式中，R₁表示氢原子或C₁～C₆的烷基，L₁表示连接基团，R表示氢原子或多西紫杉醇的任一个或多个羟基以酯结合的状态的分子，n表示40～450的整数，m+x表示35～60的整数，x占x+m中的0％～90％，存在x时，(COCHNH)单元和(COCH₂CHNH)单元以无规地存在。

6.含有权利要求3～5中任一项所述的多西紫杉醇高分子衍生物的抗癌药物。