[发明专利]源自牛磺酸的新化合物,其制备方法和包含其的药物组合物无效
申请号: | 200980118936.1 | 申请日: | 2009-04-09 |
公开(公告)号: | CN102066316A | 公开(公告)日: | 2011-05-18 |
发明(设计)人: | E·D·O·维齐奥利;C·M·陈;R·F·梅内贡;L·布洛;J·L·D·桑托斯;M·D·C·隆哥 | 申请(专利权)人: | EMS股份公司;保利斯塔朱利奥伊斯兰教大学-UNESP |
主分类号: | C07C309/14 | 分类号: | C07C309/14;A61K31/10 |
代理公司: | 北京市路盛律师事务所 11326 | 代理人: | 吴振江 |
地址: | 巴西*** | 国省代码: | 巴西;BR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 源自 牛磺酸 化合物 制备 方法 包含 药物 组合 | ||
1.源自牛磺酸的化合物,所述化合物包括式(I):
其中R选自具有非甾体抗炎活性的分子。
2.权利要求1的化合物,其中所述具有抗炎活性的分子选自包括NSAI的组:水杨酸、吡唑啉酮和类似物、吲哚乙酸衍生物、芳基乙酸衍生物、芳基丙酸衍生物、昔康和芬那酯。
3.权利要求1的化合物,其中所述化合物选自:
-2-{2-[2-(2,6-二氯苯基氨基)苯基]乙酰安}乙磺酸-化合物1
-2-{[(2,6-二氯-3-甲基苯基)氨基苯甲酰基]胺基}乙磺酸-化合物2
-2-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}烟酰基]胺基}乙磺酸-化合物3
-2-{[(2,3-二甲基苯基)氨基]苯甲酰基]胺基}乙磺酸-化合物4
-2-{[(2,4-二氯苯氧基)苯基]乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物5
-2-{[(3-氯-2-甲基苯基)氨基]苯甲酰基]胺基}乙磺酸-化合物6
-2-{[(2,3-二甲基苯基)氨基]苯甲酰基]胺基}乙磺酸-化合物7
-2-{[(1,2-二苯基-肼基)羰基]己酰基]胺基}乙磺酸-化合物8
-4-{[(4-丁基-3,5-二氧代-1,2-二苯基吡唑烷-4-基)甲氧基]-4-氧代丁酰基]胺基}乙磺酸-化合物9
-{[(1,3,4-三苯基-1H-吡唑-5-基-)乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物10
-{[3-(4-氯苯基)-1-苯基-1H-吡唑-4-基]乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物11
-{[(1-苄基-1H-吲唑-3-基-)氧基]乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物12
-{[[4-(4-氯苯基)-2-苯基-1,3-噻唑-5-基]乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物13
-{[2-(4-氯苯基)-1,3-噻唑-4-基]乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物14
-3-{[(4,5-二苯基-1,3-噁唑-2-基)丙酰基]胺基}乙磺酸-化合物15
-{[1-(4-氯苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物16
-2-{[氨基-6-苄基-4,5,6,7-四氢噻吩并[2,3-c]吡啶-3-羧基]胺基}乙磺酸-化合物17
-{[2-(氨基羰基)苯氧基]乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物18
-[(2,5-二羟基苯甲酰基)胺基]乙磺酸-化合物19
-{[2-(磺酰氧基)苯甲酰基]胺基}乙磺酸-化合物20
-2-{[(2-羟基苯甲酰基)氧基]苯甲酰基]胺基}乙磺酸-化合物21
-2-{[(2-苯乙基)氨基]苯甲酰基]胺基}乙磺酸-化合物22
-5-{[(2-苯基-4,5-二氢-3H-苯并[e]-1H-吲哚-2-(2-羟基苯甲酰基)胺基]}乙磺酸
-化合物23
-[(2’,4’-二氟-4-羟基-1,1’-联苯-3-羧基)胺基]乙磺酸-化合物24
-{[2-(氨基羰基)苯氧基]乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物25
-2-{[2-(4-异丁基苯基)丁酰基]胺基}乙磺酸-化合物26
-[2-(4-异丁基苯基)丙酰基]胺基乙磺酸-化合物27
-{2-[4-(噻吩-2-基-羰基)苯基]丙酰基}胺基乙磺酸-化合物28
-{2-(3-苯氧基苯基)丙酰基}胺基乙磺酸-化合物29
-[氯(3-氯-4-环己基苯基)乙酰基]胺基乙磺酸-化合物30
-[4-(3-氯-4-环己基苯基)-4-氧代丁酰基]胺基乙磺酸-化合物31
-(6-氯-5-环己基茚满-1-羧基)胺基乙磺酸-化合物32
-2-{4-[(2-甲基丙-2-烯基)氨基]苯基丙酰基}胺基乙磺酸-化合物33
-[2-(5-苯甲酰基噻吩-2-基)丙酰基]胺基乙磺酸-化合物34
-(5-苯甲酰基-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-1-羧基)胺基乙磺酸-化合物35
-{2-[2-(4-氟苯基)-1,3-苯并噁唑-5-基]丙酰基}胺基乙磺酸-化合物36
-{2-[2-(4-氯苯基)-1,3-苯并噁唑-5-基]丙酰基}胺基乙磺酸-化合物37
-[2-(3-苯甲酰苯基)丙酰基]胺基乙磺酸-化合物38
-[2-(4-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基苯基)丙酰基]胺基乙磺酸-化合物39
-{[1-甲基-5-(4-甲基苯甲酰基)-1H-吡咯-2-基]-乙酰基}胺基乙磺酸-化合物40
-{[5-(4-氯苯甲酰基)-1,4-二甲基-1H-吡咯-2-基]乙酰基}胺基乙磺酸-化合物41
-[2-(5-苯甲酰基噻吩-2-基)丙酰基]胺基乙磺酸-化合物42
-{2-[3-氯-4-(2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)苯基]丙酰基}胺基乙磺酸-化合物43
-(5-苯甲酰基-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-1-羧基)胺基乙磺酸-化合物44
-[(11-氧代-6,11-二氢二苯并[b,e]氧杂环庚烯-2-基)乙酰基]胺基乙磺酸-化合物45
-[2-(2-氟-1,1’-联苯-4-基)丙酰基]胺基乙磺酸-化合物46
-{[4-(烯丙氧基)-3-氯苯基]乙酰基}胺基乙磺酸-化合物47
-{2-[2-(4-氯苯基)-1,3-苯并噁唑-5-基]丙酰基}胺基乙磺酸-化合物48
-{2-[4-(1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)苯基]丙酰基}胺基乙磺酸-化合物49
-(6-氯-5-环己基茚满-1-羧基)胺基乙磺酸-化合物50
-{2-[4-(2,5-二氢噻吩-2-基羰基)苯基]丙酰基}胺基乙磺酸-化合物51
-[2-(5-苯甲酰基噻吩-2-基)丙酰基]胺基乙磺酸-化合物52
-{[[1-甲基-5-(4-甲基苯甲酰基)-1H-吡咯-2-基]乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物53
-{[[1-(4-氯苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物54
-{[[1-(4-氯苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物55
-2-{[(5H-色烯并[2,3-b]吡啶-7-基)丙酰基]胺基}乙磺酸-化合物56
-4-{[(1,1’-联苯-4-基)-4-氧代丁酰基]胺基}乙磺酸-化合物57
-[(1,1’-联苯-4-基乙酰基)胺基]乙磺酸-化合物58
-3-{[(4,5-二苯基-1,3-噁唑-2-基)丙酰基]胺基}乙磺酸-化合物59
-2-{[[4-(1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)苯基]丙酰基]胺基}乙磺酸-化合物60
-4-{[[(4-氯苯基)-2-苯基-1,3-噻唑-5-基]乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物61
-4-{[[(4-氯苯基)-1,3-噻唑-5-基]乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物62
-2-{[2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酰基]胺基}乙磺酸-化合物63
-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物64
-{[(5-甲氧基-2-甲基-1-[(2E)-3-苯丙-2-烯酰基]-1H-吲哚-3-基)乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物65
-{[(5-甲氧基-2-甲基-1-[(2E)-3-苯丙-2-烯酰基]-1H-吲哚-3-基)乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物66
-{[(1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢呋喃并[3,4-b]吲哚-1-基)乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物67
-{[((1E)-5-氟-2-甲基-1-[4-(甲磺酰基)苯亚甲基]-1H-茚-3-基)乙酰基]胺基}乙磺酸-化合物68
-2-{[(6-氯-9H-咔唑-2-基)丙酰基]胺基}乙磺酸-化合物69。
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