[发明专利]源自牛磺酸的新化合物,其制备方法和包含其的药物组合物

说明书

发明领域

本发明涉及源自牛磺酸的新药物，其优选用作非甾体抗炎(NSAI)佐剂，所述新药物的获得和其在用于治疗医学疾病，包括炎性过程、类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、Chron病的药物组合物中的用途，以及其用作退热剂、镇痛药和血小板抗凝剂的用途。

发明背景

由于其为任何医学疾病异常状态中最初的生物学征兆，炎性过程在科学研究中历来受到很大关注。

炎症根本上为由物理、化学和生物学刺激引发的保护应答，所述刺激可引起能使组织坏死达到顶点的紊乱。

在70年代，在Vane和同事(参见Vane，J.R.(1971).“Inhibition of prostaglandin synthesis as a mechanism of action for aspirin-like drugs”.Nature-New Biology 231(25)：232-5)通过用乙酰水杨酸抑制前列腺素而证实其作为调节物参与炎症过程后，所述研究得到了加强，并且开发了许多抗炎药家族，尤其是被称为非甾体抗炎(NSAI)药(参见ROBERTS，L.J.；MORROW，J.D.“Analgesic-antipyretic and antiinflamatory agents and drugs employed in the treatment of gout”.In：HARMAN，J.G.；LIMBIRD，L.E.Eds.).Goodman & Gilman’s：the pharmacological bases of therapeutics.New York：MacGraw-Hill，2001，p.687-732)。

NSAI为大量使用的药物，构成重要药物资源，但是也可能引起严重副作用，如胃刺激(高发生率)和高血压，还导致肝脏、肾脏、脾脏、血液和骨髓损伤(参见RANG，H.P.；DALE，M.M.；RITTER，J.M.Farmacologia.第四版，Rio de Janeiro：Guanabara Koogan，2001，p.692)。

NSAI药的作用机理包括抑制环加氧酶(COX)，命名为COX-1(组成型和其诱导型COX-2)，干扰前列腺素(PG)的合成并且降低炎症反应。

前列腺素执行重要的生理功能；其中有胃肠细胞保护作用和血管内环境平衡。