[发明专利]四环素化合物的口服和注射制剂

权利要求书

1.一种9-[(2，2-二甲基丙基氨基)甲基]米诺环素或其盐的口服制剂。

2.权利要求1的口服制剂，其中该制剂是片剂形式。

3.权利要求2的口服制剂，其中该制剂含有约5-40％重量的9-[(2，2-二甲基丙基氨基)甲基]米诺环素甲苯磺酸盐，约50-90％重量的稀释剂，约0.01-0.5％重量的稳定剂，约0.2-2.0％重量的助流剂，约1-11％重量的润滑剂，约0.5-10％重量的崩解剂，和任选地0.1-1.5％的防粘连剂。

4.权利要求3的口服制剂，其中稀释剂包括乳糖、微晶纤维素或其组合。

5.权利要求3的口服制剂，其中还含有缓冲剂、防粘连剂、包衣组分或它们的组合。

6.权利要求2的口服制剂，其中该制剂含有：

约10-30％重量的9-[(2，2-二甲基丙基氨基)甲基]米诺环素或其盐；

约50-90％重量的稀释剂；

约0.01-0.5％重量的稳定剂；

约0.2-2.0％重量的助流剂；

约3-10％重量的润滑剂；

约3-10％重量的崩解剂；和

约0.01-0.5％重量的防粘连剂。

7.权利要求6的口服制剂，其中含有：

约26-28％重量的9-[(2，2-二甲基丙基氨基)甲基]米诺环素甲苯磺酸盐；

约10-30％重量的乳糖；

约30-50％重量的微晶纤维素；

约0.05-0.35％重量的亚硫酸氢钠；

约0.5-1.5％重量的二氧化硅；

约4.5-6.0％重量的硬脂基富马酸酯钠或硬脂酸镁；

约4-6％重量的交联的聚乙烯吡咯烷酮；和

约0.5-1.5％重量的滑石粉。

8.权利要求7的口服制剂，其中含有：

约26-28％重量的9-[(2，2-二甲基丙基氨基)甲基]米诺环素甲苯磺酸盐；

约15-25％重量的乳糖；

约35-45％重量的微晶纤维素；

约0.15-0.25％重量的亚硫酸氢钠；

约0.8-1.2％重量的二氧化硅；

约4.8-5.2％重量的硬脂基富马酸钠或硬脂酸镁；

约4.8-5.2％重量的交联的聚乙烯吡咯烷酮；

约0.15-0.25％重量的滑石粉；和

约3-5％重量的OPADRYAMB Red。

9.权利要求1的口服制剂，其中该制剂含有约90-250mg 9-[(2，2-二甲基丙基氨基)甲基]米诺环素或其盐。

10.权利要求9的口服制剂，其中该制剂是片剂形式，片剂的基本组成是：

约125-140mg 9-[(2，2-二甲基丙基氨基)甲基]米诺环素甲苯磺酸盐；

约90-110mg乳糖；

约0.75-1.5mg亚硫酸氢钠；

约20-30mg交联的聚乙烯吡咯烷酮；

约2-3mg二氧化硅；

约20-30mg硬脂酸镁；

约4.5-5.5mg滑石粉；和

约20-40mg OPADRYAMB Red。

11.权利要求1的口服制剂，其中含有90-180mg 9-[(2，2-二甲基丙基氨基)甲基]米诺环素游离碱和可药用的载体。

12.权利要求2的口服制剂，其中该口服制剂用直接压制法、辊压法或其组合压制。

13.权利要求12的口服制剂，其中9-[(2，2-二甲基丙基氨基)甲基]米诺环素或其盐的含量超过制剂总重量的10％。

14.一种压制的固体剂型，其中含有9-[(2，2-二甲基丙基氨基)甲基]米诺环素或其盐及至少一种可药用的稀释剂，其中9-[(2，2-二甲基丙基氨基)甲基]米诺环素或其盐的含量约为该压制的固体剂型总重量的20％。

15.一种注射制剂，其中含有约90-110mg的9-[(2，2-二甲基丙基氨基)甲基]米诺环素游离碱和一种可药用载体。

16.权利要求15的注射制剂，其中该制剂还含有选自冻干保护剂、抗氧化剂和pH调节剂的一种或多种组分。