[发明专利]秋水仙碱和硫秋水仙碱的糖苷化方法无效
| 申请号： | 200980119131.9 | 申请日： | 2009-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN102046644A | 公开（公告）日： | 2011-05-04 |
| 发明（设计）人： | S·拜斯赞特;B·加贝塔 | 申请（专利权）人： | 因德纳有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/248 | 分类号： | C07H15/248;C07C49/755 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;张朔 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 秋水 糖苷 方法 | ||
【权利要求书】：
1.制备式I化合物的方法，
其中：
-R1是甲氧基或甲硫基；
-R2是O-糖氧基残基；
该方法包括被保护的1-乙酰基-糖与式II化合物反应，
其中R1如上文所定义，然后从糖基部分中除去保护基。
2.权利要求1的方法，其中所述的D或L-系列的1-乙酰基-糖被酯基团所保护。
3.根据权利要求2的方法，其中酯基团是乙酰基。
4.权利要求1-3的方法，其中所述的保护基通过碱水解来裂解。
5.权利要求1-3的方法，其中所述的保护基经由亲核置换、通过与胺反应来裂解。
6.权利要求1的方法，其中反应在选自乙腈、硝基甲烷、卤代烃及其混合物的溶剂中进行。
7.权利要求1的方法，其中反应在路易斯酸的存在下进行。
8.权利要求7的方法，其中路易斯酸是三氟化硼。
9.权利要求1的方法，其中反应在有机碱的存在下进行。
10.权利要求9的方法，其中所述的碱是1，1，3，3-四甲基胍。
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