[发明专利]具有提高的药物动力学性能和药效学性能的依托咪酯类似物

权利要求书

1.一种如式(I)的化合物、所述化合物的药学上可接受的盐、所述化合物的立体异构体混合物及所述化合物的对映异构体，

其中，

R₁是L₁C(O)OT或L₁C(O)OL₂C(O)OT；

R₂是取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基或C₂-C₁₀炔基，或R₁；

n是0-5的整数；

每个R₃独立地为卤素或R₂；

L₁和L₂各自独立地为键；取代或未取代的C₁-C₁₀亚烷基、C₂-C₁₀亚烯基或C₂-C₁₀亚炔基，其中，所述的亚烷基骨架可含有一个或多个杂原子；

T是H；取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀亚烯基、C₂-C₁₀亚炔基、硝基苯酚或环丙基，其中，所述的烷基骨架可包含一个或多个杂原子；以及

如果R₁是L₁C(O)OT，R₂是CH₃，R₃是氟，n是1，并且T是CH₂CH₃，那么L₁不是键。

2.权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物以纯对映异构体的形式存在。

3.权利要求2所述的化合物，其中，所述对映异构体是R对映异构体。

4.权利要求1所述的化合物，其中，R₂、T、L₁和L₂中的至少一个进一步被一个或多个吸电子基团取代。

5.权利要求4所述的化合物，其中，所述吸电子基团是卤素。

6.权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物包含两个或多个酯基。

7.权利要求1所述的化合物，其中，R₁是L₁C(O)OL₂C(O)OT，R₂是CH₃，n是0，L₁是键，L₂是CH₂CH₂，并且T是CH₃。

8.权利要求1所述的化合物，其中，R₁是L₁C(O)OL₂C(O)OT，R₂是CH₃，n是0，L₁是键，L₂是CH₂(CH₂)₄CH₂，并且T是CH₂CH₂CH₂CH₃。

9.权利要求1所述的化合物，其中，R₁是L₁C(O)OL₂C(O)OT，R₂是CH₃，n是0，L₁是键，L₂是CH₂CH₂O(CH₂)₃，并且T是CH₂CH₂OCH₃。