[发明专利]含有双膦酸盐的药物组合物

权利要求书

1.贮库制剂，该术语包括植入剂，其包含水难溶性盐形式的式I的双膦酸盐化合物的水难溶性盐和聚合物基质：

其中R₁和R₂中的一个是氢，另一个是支链或非支链的C₁-C₅-烷基(优选C₂-C₅烷基)。

2.权利要求1所述的贮库制剂，其是微粒形式。

3.权利要求1所述的贮库制剂，其中所述式I化合物是[2-(5-乙基-咪唑-1-基)-1-羟基-1-膦酰基-乙基]-膦酸。

4.权利要求1至3中任一项所述的贮库制剂，其中所述水难溶性盐是锌盐、镁盐或者尤其是钙盐。

5.权利要求1至4中任一项所述的贮库制剂，其中所述聚合物基质包含线性或支链的聚乳酸-乙醇酸共聚物。

6.权利要求5所述的贮库制剂，其还包含表面活性剂、孔隙度改变剂和/或碱性盐。

7.药物组合物，其包含前述权利要求中任一项所述的贮库制剂和基于水的溶媒，所述溶媒包含润湿剂、尤其是泊洛沙姆和/或聚氧乙烯-去水山梨醇-脂肪酸酯。

8.权利要求7所述的组合物，其中所述溶媒包含张度剂。

9.权利要求7所述的组合物，其中所述溶媒包含增粘剂。

10.药盒，其包含权利要求1所述的贮库制剂和基于水的溶媒。

11.如权利要求1至10中任一项所述及的那样的微粒。

12.式I化合物的水难溶性盐，

其中R₁和R₂中的一个是氢，另一个是支链或非支链的C₁-C₅-烷基(优选C₂-C₅烷基)，其是游离或溶剂合物形式的水难溶性盐，尤其是锌盐、镁盐或者更尤其是钙盐。

13.权利要求12所述的式I的[2-(5-乙基-咪唑-1-基)-1-羟基-1-膦酰基-乙基]-膦酸的盐，其是钙盐，尤其是其中Ca∶式I化合物的化学计量是1∶2。