[发明专利]缬沙坦的脉冲释放

权利要求书

1.用于给个体缓慢递送缬沙坦的胃滞留脉冲药物递送系统，其包括：

提供缬沙坦的第一脉冲的速释(IR)成分；和

提供缬沙坦至少另一个脉冲的调释(MR)成分；

其中缬沙坦是以溶解度改善形式存在，使得缬沙坦的脉冲递送表现为治疗有效和胃滞留的方式。

2.权利要求1的胃滞留脉冲药物递送系统，其中缬沙坦被加至至少一种的IR或MR成分中，并且其中IR和MR成分是彼此轴向或层间互通的。

3.权利要求2的胃滞留脉冲药物递送系统，其中系统是胃滞留的，使得其停留在胃肠道中超出胃排空至少一段时间。

4.权利要求2的胃滞留脉冲药物递送系统，其中MR成分是多区的并且包含第一延迟释放区和第二延迟释放区，其中第二延迟释放区被安排在第一延迟释放区和IR成分之间，使得缬沙坦从MR成分以至少两个脉冲被递送，并且

其中所述IR成分、第一延迟释放区和第二延迟释放区是彼此轴向或层间互通的。

5.权利要求4的胃滞留脉冲药物递送系统，其中第一延迟释放区和第二延迟释放区分别包含第一可溶胀凝胶骨架和第二可溶胀凝胶骨架，使得在与胃环境接触时第一可溶胀凝胶骨架或第二可溶胀凝胶骨架或两者膨胀超出幽门的直径，使得装置保留在胃肠道超出胃排空至少一段时间。

6.权利要求5的胃滞留脉冲药物递送系统，其中IR成分包含注入缬沙坦的压制粉末、注入缬沙坦的聚合物、或将缬沙坦嵌入在聚合物和第二凝胶骨架之间的聚合物中的至少一种。

7.权利要求5的胃滞留脉冲药物递送系统，其中将缬沙坦注入至第一可溶胀凝胶骨架中，或被第一可溶胀凝胶骨架包围。

8.权利要求5的胃滞留脉冲药物递送系统，其中将缬沙坦注入至第二可溶胀凝胶骨架中，或将其嵌入在第二可溶胀凝胶骨架和第一可溶胀凝胶骨架之间。

9.权利要求7的胃滞留脉冲药物递送系统，其中缬沙坦被第一凝胶骨架包围，并且其中缬沙坦为包括压制粉末、颗粒、小丸、凝胶、液体或其任何组合的形式。

10.权利要求8的胃滞留脉冲药物递送系统，其中缬沙坦是以包括压制粉末、颗粒、小丸、凝胶、液体或其任意组合的方式存在。

11.前述权利要求的任意项的胃滞留脉冲药物递送系统，其中缬沙坦基本上在口服施用后立即从IR成分中释放，并且其中缬沙坦在从IR成分中释放之后一些时间从调释成分中释放。

12.权利要求11的胃滞留脉冲药物递送系统，其中

第二延迟释放成分位于轴向或层间互通的第一延迟释放成分和IR成分之间，

其中缬沙坦的第一脉冲在口服施用后基本上立即从IR成分中释放；

缬沙坦的第二脉冲是在某个中间时间从第二延迟释放区释放；

缬沙坦的第三脉冲在第二脉冲后的某个时间从第一延迟释放区释放。

13.权利要求12的胃滞留脉冲药物递送系统，其中第一脉冲在口服施用后基本上立即释放，

第二脉冲在口服施用后约3小时至14小时从第二延迟释放区释放，且

第三脉冲在口服施用后约14小时至18小时从第一延迟释放区释放。

14.前述权利要求的任意项的胃滞留脉冲药物递送系统，其中缬沙坦用溶解度改善剂处理。

15.权利要求14的胃滞留脉冲药物递送系统，其中缬沙坦的溶解度至少为40％。