[发明专利]C-环取代的孕甾-4-烯-21,17-羧内酯,以及含有其的药物制剂无效
申请号: | 200980120606.6 | 申请日: | 2009-05-26 |
公开(公告)号: | CN102046646A | 公开(公告)日: | 2011-05-04 |
发明(设计)人: | S·林;R·博尔曼;J·库恩克;L·索恩;S·博登;K·普雷莱 | 申请(专利权)人: | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
主分类号: | C07J53/00 | 分类号: | C07J53/00;A61K31/58;A61P5/34;A61P5/42;A61P5/28 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 21 17 内酯 以及 含有 药物制剂 | ||
1.通式I的孕甾-4-烯-21,17-羧内酯
式I
其中:
R6,7是α-或β-亚甲基,并且
R9是氢原子,且R11是溴原子、氯原子或氟原子,或者
R9和R11共同为键。
2.如权利要求1所述的孕甾-4-烯-21,17-羧内酯,其特征在于R9位于α位。
3.如权利要求1所述的孕甾-4-烯-21,17-羧内酯,其特征在于R11位于β位。
4.如权利要求1所述的孕甾-4-烯-21,17-羧内酯,其特征在于所述卤素原子R11是氟原子或氯原子。
5.如权利要求4所述的孕甾-4-烯-21,17-羧内酯,其特征在于所述卤素原子R11是氟原子。
6.如权利要求1所述的6β,7β;15β,16β-二亚甲基-3-氧代-17-孕甾-4,9(11)-二烯-21,17β-羧内酯。
7.如权利要求1所述的孕甾-4-烯-21,17-羧内酯,其特别是
11β-氯-6β,7β;15β,16β-二亚甲基-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21,17β-羧内酯
6β,7β;15β,16β-二亚甲基-11β-氟-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21,17β-羧内酯
6α,7α;15β,16β-二亚甲基-11β-氟-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21,17β-羧内酯。
8.药物制剂,其包含至少一种如权利要求1所述的通式I的化合物以及药学上可接受的载体。
9.如权利要求8所述的药物制剂,其包含6β,7β;15β,16β-二亚甲基-3-氧代-17-孕甾-4,9(11)-二烯-21,17β-羧内酯。
10.如权利要求8所述的药物制剂,其包含6β,7β;15β,16β-二亚甲基-11β-氟-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21,17β-羧内酯。
11.如权利要求8、9或10所述的药物制剂,其另外包含至少一种雌激素。
12.如权利要求11所述的药物制剂,其包含炔雌醇。
13.如权利要求11所述的药物制剂,其包含天然雌激素。
14.如权利要求13所述的药物制剂,其包含雌二醇。
15.如权利要求13所述的药物制剂,其包含戊酸雌二醇。
16.如权利要求13所述的药物制剂,其包含至少一种共轭雌激素。
17.11α-羟基-15β,16β-亚甲基雄甾-4-烯-3,17-二酮,其作为起始化合物,用于制备所述通式I的化合物。
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