[发明专利]C-环取代的孕甾-4-烯-21,17-羧内酯,以及含有其的药物制剂无效

专利信息
申请号: 200980120606.6 申请日: 2009-05-26
公开(公告)号: CN102046646A 公开(公告)日: 2011-05-04
发明(设计)人: S·林;R·博尔曼;J·库恩克;L·索恩;S·博登;K·普雷莱 申请(专利权)人: 拜耳先灵医药股份有限公司
主分类号: C07J53/00 分类号: C07J53/00;A61K31/58;A61P5/34;A61P5/42;A61P5/28
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 张晓威
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 取代 21 17 内酯 以及 含有 药物制剂
【权利要求书】:

1.通式I的孕甾-4-烯-21,17-羧内酯

式I

其中:

R6,7是α-或β-亚甲基,并且

R9是氢原子,且R11是溴原子、氯原子或氟原子,或者

R9和R11共同为键。

2.如权利要求1所述的孕甾-4-烯-21,17-羧内酯,其特征在于R9位于α位。

3.如权利要求1所述的孕甾-4-烯-21,17-羧内酯,其特征在于R11位于β位。

4.如权利要求1所述的孕甾-4-烯-21,17-羧内酯,其特征在于所述卤素原子R11是氟原子或氯原子。

5.如权利要求4所述的孕甾-4-烯-21,17-羧内酯,其特征在于所述卤素原子R11是氟原子。

6.如权利要求1所述的6β,7β;15β,16β-二亚甲基-3-氧代-17-孕甾-4,9(11)-二烯-21,17β-羧内酯。

7.如权利要求1所述的孕甾-4-烯-21,17-羧内酯,其特别是

11β-氯-6β,7β;15β,16β-二亚甲基-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21,17β-羧内酯

6β,7β;15β,16β-二亚甲基-11β-氟-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21,17β-羧内酯

6α,7α;15β,16β-二亚甲基-11β-氟-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21,17β-羧内酯。

8.药物制剂,其包含至少一种如权利要求1所述的通式I的化合物以及药学上可接受的载体。

9.如权利要求8所述的药物制剂,其包含6β,7β;15β,16β-二亚甲基-3-氧代-17-孕甾-4,9(11)-二烯-21,17β-羧内酯。

10.如权利要求8所述的药物制剂,其包含6β,7β;15β,16β-二亚甲基-11β-氟-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21,17β-羧内酯。

11.如权利要求8、9或10所述的药物制剂,其另外包含至少一种雌激素。

12.如权利要求11所述的药物制剂,其包含炔雌醇。

13.如权利要求11所述的药物制剂,其包含天然雌激素。

14.如权利要求13所述的药物制剂,其包含雌二醇。

15.如权利要求13所述的药物制剂,其包含戊酸雌二醇。

16.如权利要求13所述的药物制剂,其包含至少一种共轭雌激素。

17.11α-羟基-15β,16β-亚甲基雄甾-4-烯-3,17-二酮,其作为起始化合物,用于制备所述通式I的化合物。

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