[发明专利]具有改善的水中混悬性的细颗粒剂有效
| 申请号： | 200980120760.3 | 申请日： | 2009-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN102056610A | 公开（公告）日： | 2011-05-11 |
| 发明（设计）人： | 吉冈一显;野网诚;友重龙治 | 申请（专利权）人： | 盐野义制药株式会社 |
| 主分类号： | A61K31/546 | 分类号： | A61K31/546;A61K9/10;A61K9/14;A61K9/50;A61K47/04;A61K47/34;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 庞立志;郭文洁 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 改善 水中 混悬性 颗粒 | ||
1.细颗粒剂，其特征在于，包含二氧化硅、具有30℃或更高熔点的表面活性剂、以及含有头孢卡品匹伏酯盐酸盐的细颗粒，其中头孢卡品盐酸盐的粒子包覆有疏水性物质。
2.权利要求1所述的细颗粒剂，其中二氧化硅是亲水性二氧化硅。
3.权利要求2所述的细颗粒剂，其中二氧化硅是亲水性含水二氧化硅。
4.权利要求1-3中任一项所述的细颗粒剂，其中以基于细颗粒剂的总量为0.1-5重量％的量含有二氧化硅。
5.权利要求14中任一项所述的细颗粒剂，其中所述表面活性剂是非离子表面活性剂。
6.权利要求1-5中任一项所述的细颗粒剂，其中所述表面活性剂是有聚氧乙烯链的表面活性剂。
7.权利要求6所述的细颗粒剂，其中所述表面活性剂是选自由聚氧乙烯(40)一硬脂酸、聚氧乙烯氢化蓖麻油60和聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)二醇构成的组中的一种或更多种。
8.权利要求7所述的细颗粒剂，其中所述表面活性剂是聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)二醇。
9.权利要求1-8中任一项所述的细颗粒剂，其中以基于细颗粒剂的总量为0.025-2重量％的量含有所述表面活性剂。
10.权利要求1-9中任一项所述的细颗粒剂，其中所述疏水性物质是氢化油。
11.权利要求10所述的细颗粒剂，包含头孢卡品匹伏酯盐酸盐1-20重量％；氢化油1-50重量％；含水二氧化硅0.1-5重量％；和有聚氧乙烯链且具有30℃或更高熔点的表面活性剂0.025-2重量％。
12.权利要求1-11中任一项所述的细颗粒剂，其中所述含有头孢卡品匹伏酯盐酸盐的细颗粒进一步含有崩解剂和/或赋形剂。
13.混悬剂，其含有权利要求1-12中任一项所述的细颗粒剂。
14.改善细颗粒剂在水中混悬性的方法，其特征在于，将二氧化硅和具有30℃或更高熔点的表面活性剂添加至含有头孢卡品匹伏酯盐酸盐的细颗粒中，其中，头孢卡品匹伏酯盐酸盐的粒子包覆有疏水性物质。
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