[发明专利]烷基化半合成的糖胺聚糖醚及其制备和使用方法无效
| 申请号： | 200980120897.9 | 申请日： | 2009-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN102177180A | 公开（公告）日： | 2011-09-07 |
| 发明（设计）人： | G·普雷斯特维奇;J·张;T·P·肯尼蒂;N·饶;X·徐 | 申请（专利权）人： | 犹他州大学研究基金会 |
| 主分类号： | C08B37/00 | 分类号： | C08B37/00;A61K31/728;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 关立新;刘健 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烷基化 合成 聚糖 及其 制备 使用方法 | ||
1.一种含有透明质素或其衍生物的化合物，或其可药用的盐或酯，其中N-乙酰基葡糖胺残基上至少一个伯C-6羟基质子被烷基或氟烷基取代。
2.权利要求1的化合物，其中烷基包括C1-C10支化或直链烷基。
3.权利要求1的化合物，其中烷基包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、戊基或己基。
4.权利要求1的化合物，其中烷基是甲基。
5.权利要求1的化合物，其中氟烷基包含至少一个三氟甲基。
6.权利要求1的化合物，其中氟烷基包括化学式-CH2(CF2)nCF3，其中n是从0到10的整数。
7.权利要求6的化合物，其中n是1、2、3、4或5。
8.权利要求1-7中任一项的化合物，其中该N-乙酰基葡糖胺残基的至少1％的伯C-6羟基质子被烷基或氟烷基取代。
9.权利要求1-7中任一项的化合物，其中该N-乙酰基葡糖胺残基的1-50％的伯C-6羟基质子被烷基或氟烷基取代。
10.权利要求1-7中任一项的化合物，其中至少一个C-2羟基质子和C-3羟基质子被烷基或氟烷基取代。
11.权利要求1-10中任一项的化合物，其中透明质素在烷基化或氟烷基化之前的分子量大于10kDa。
12.权利要求1-10中任一项的化合物，其中透明质素在烷基化或氟烷基化之前的分子量为40-2000kDa。
13.权利要求1-12中任一项的化合物，其中至少一个C-2羟基质子或C-3羟基质子被硫酸根基团取代。
14.权利要求1-12中任一项的化合物，其中至少一个C-2羟基质子和C-3羟基质子被硫酸根基团取代。
15.权利要求13或14的化合物，其中该化合物的硫酸化度为每个二糖单元0.5至3.5。
16.权利要求1的化合物，其中烷基是甲基，并且至少一个C-2羟基质子和/或C-3羟基质子被硫酸根基团取代。
17.权利要求1的化合物，其中烷基是甲基，至少一个C-2羟基质子和/或C-3羟基质子被硫酸根基团取代，并且该化合物的分子量为2-10kDa。
18.权利要求1的化合物，其中氟烷基是-CH2CF2CF3，并且至少一个C-2羟基质子和/或C-3羟基质子被硫酸根基团取代。
19.权利要求1-18中任一项的化合物，其中透明质素或其衍生物不是来自动物来源。
20.一种药物组合物，其中含有一种可药用的化合物和权利要求1-19中任一项的化合物。
21.一种药物组合物，其中含有权利要求1-18中任一项的化合物。
22.权利要求20或21的组合物，其中该组合物的pH约为5至6。
23.一种在有需要的受治疗者中改善伤口愈合的方法，包括使该受治疗者的伤口与权利要求1-19中任一项的化合物接触。
24.一种向有需要的患者输送至少一种可药用的化合物的方法，包括使能够接受该可药用化合物的至少一种组织与权利要求1-19中任一项的化合物接触，其中该化合物包括所述的可药用的化合物。
25.权利要求1-19中任一项的化合物治疗或预防下述疾病的应用：眼科疾病，生殖泌尿系统疾病，呼吸科疾病，心血管病，肠胃病，风湿病和免疫病，肾病，变性关节病，牙病或口腔病，或神经病。
26.权利要求1-19中任一项的化合物在牙和口腔外科中的应用。
27.一种治疗或预防皮肤病的方法，包括在皮肤表面上施用权利要求1-19中任一项的化合物。
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