[发明专利]用于治疗非酒精性脂肪肝疾病的DPP-IV抑制剂有效

专利信息
申请号: 200980120947.3 申请日: 2009-06-02
公开(公告)号: CN102056606A 公开(公告)日: 2011-05-11
发明(设计)人: 托马斯·克雷恩;迈克尔·马克;希科·尼森;里奥·托马斯 申请(专利权)人: 贝林格尔.英格海姆国际有限公司
主分类号: A61K31/40 分类号: A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/403;A61K31/4375;A61K31/4439;A61K31/4985;A61K31/5025;A61K31/506;A61K31/513;A61K31/522;A61P1/16;A61P21/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮
地址: 德国英*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 酒精性 脂肪肝 疾病 dpp iv 抑制剂
【权利要求书】:

1.选自下列的DPP-4抑制剂,其用于治疗和/或预防非酒精性脂肪肝疾病(NAFLD),其中

在第一个实施方案(实施方案A)中,该DPP-4抑制剂为下式化合物或其可药用盐:

式(I)

或式(II)

或式(III)

或式(IV)

其中R1表示([1,5]二氮杂萘-2-基)甲基、(喹唑啉-2-基)甲基、(喹喔啉-6-基)甲基、(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基、2-氰基-苄基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4,6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基,且R2表示3-(R)-氨基-哌啶-1-基、(2-氨基-2-甲基-丙基)-甲基氨基或(2-(S)-氨基-丙基)-甲基氨基;

或者,在第二个实施方案(实施方案B)中,该DPP-4抑制剂选自下列化合物或其可药用盐:

西他列汀、维格列汀、萨格列汀、阿格列汀,

(2S)-1-{[2-(5-甲基-2-苯基-唑-4-基)-乙基氨基]-乙酰基}-吡咯烷-2-甲腈,

(2S)-1-{[1,1-二甲基-3-(4-吡啶-3-基-咪唑-1-基)-丙基氨基]-乙酰基}-吡咯烷-2-甲腈,

(S)-1-((2S,3S,11bS)-2-氨基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡啶并[2,1-a]异喹啉-3-基)-4-氟甲基-吡咯烷-2-酮,

(3,3-二氟吡咯烷-1-基)-((2S,4S)-4-(4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)吡咯烷-2-基)甲酮,

(1((3S,4S)-4-氨基-1-(4-(3,3-二氟吡咯烷-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吡咯烷-3-基)-5,5-二氟哌啶-2-酮,

(2S,4S)-1-{2-[(3S,1R)-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊基氨基]-乙酰基}-4-氟吡咯烷-2-甲腈,

(R)-2-[6-(3-氨基-哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基]-4-氟-苄腈,和

5-{(S)-2-[2-((S)-2-氰基-吡咯烷-1-基)-2-氧代-乙基氨基]-丙基}-5-(1H-四唑-5-基)-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯-2,8-二羧酸双-二甲基酰胺。

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