[发明专利]用于诊断感染的荧光化合物、其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 200980121114.9 申请日: 2009-03-30
公开(公告)号: CN102124076A 公开(公告)日: 2011-07-13
发明(设计)人: A·乌利塞斯·阿库纳费尔南德斯;弗朗西斯科·阿马特圭里;尤金伲亚·卡里洛加列戈;瓦伦丁·奥尼略斯戈麦斯雷库埃罗;苏珊娜·马科斯塞莱斯蒂诺;乔斯·玛丽亚·雷克霍伊西德罗;路易斯·伊格纳西奥·里瓦斯洛佩斯;乔斯·玛丽亚·绍加尔克鲁斯;卡芒·德尔阿吉拉德拉普恩特;杰休斯·梅拉约洛韦斯 申请(专利权)人: 康斯乔最高科学研究公司;巴利亚多利德大学;圣巴布罗大学
主分类号: C09K11/06 分类号: C09K11/06;A61K49/00;A61K31/66;A61K31/69;G01N33/50
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 顾晋伟;彭鲲鹏
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要:
搜索关键词: 用于 诊断 感染 荧光 化合物 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.用于区分性鉴定微生物的荧光化合物,其特征在于,其含有烷基磷脂衍生物和具有高度光稳定性并发射可见光谱区波长之光的荧光基团。

2.根据权利要求1的荧光化合物,其特征在于,所述烷基磷脂类似物是米替福新(MT)、依地福新(EF)或伊莫福新(IM)。

3.根据权利要求1的荧光化合物,其特征在于,所述烷基磷脂类似物是米替福新(MT)、依地福新(EF)或伊莫福新(IM)的类似物。

4.根据权利要求1的荧光化合物,其特征在于,所述荧光基团是具有高度光稳定性并发射可见光谱波长区之光的荧光基团,其中包括但不限于:具有或不具有取代基的硼二吡咯亚甲基类、呫吨类、罗丹明类、花青类、沙星类、卟啉类、香豆素类和多环烃类。

5.根据权利要求1至4任一项的荧光化合物,其特征在于,所述荧光基团是以下通式所表示的取代或未取代的硼二吡咯亚甲基类(BDP):

其中:

R1=H、烷基(直链、支链、取代或未取代的)、芳基或杂芳基(取代或未取代的),R2=烷基-、烯基-或炔基-磷脂。

6.根据权利要求5的荧光化合物,其特征在于,R1是氢或乙基。

7.根据权利要求1和2任一项的荧光化合物,其特征在于,所述烷基磷脂类似物是米替福新,并且所述荧光基团是以下通式所表示的取代或未取代的BDP:

其中:

R1=H、烷基(直链、支链、取代或未取代的)、芳基或杂芳基(取代或未取代的)。

8.根据权利要求7的荧光化合物,其特征在于,R1是氢(BDP-MT化合物)或乙基(Et-BDP-MT化合物)。

9.获得荧光化合物的方法,其特征在于包括以下步骤:

i)由二乙酰基醇和乙酰乙酸乙酯获得相应的取代α-H-吡咯,

ii)使所述α-H-吡咯与适当的α-甲酰吡咯缩合,

iii)使由此形成的二吡咯亚甲基化合物与三氟化硼乙醚反应,

iv)引入磷酸胆碱基团。

10.根据权利要求1至8任一项的荧光化合物在制备用于微生物鉴定方法的药物组合物的用途。

11.诊断性药物组合物,其特征在于,包含根据权利要求1至8任一项的化合物。

12.根据权利要求11的诊断性药物组合物,其特征在于,包含以下至少一种化合物:BDP-MT和Et-BDP-MT。

13.根据权利要求11和12任一项所述的诊断性药物组合物在用于鉴定微生物之方法中的用途。

14.根据权利要求13的诊断性药物组合物的用途,其用于生物样品的体外诊断方法中,所述生物样品来自带有传染性疾病的人或兽医学个体,例如但不限制本发明的范围,所述传染性疾病属于下组:角膜炎、利什曼病、非洲和美洲锥虫病、肺炎链球菌肺炎、阿米巴病、滴虫病和霉菌病。

15.根据权利要求14的诊断性药物组合物的用途,其特征在于,所述传染性疾病由属于下组的微生物引起:利什曼原虫(Leishmania sp)、布氏锥虫(Trypanosoma brucei)、克氏锥虫(Trypanosoma cruzi)、毛滴虫(Trichomonas sp.)、溶组织性内阿米巴(Entamoeba histolytica)、棘阿米巴(Acanthamoeba sp.)、纳氏虫(Naegleria sp)、肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae)、镰刀菌(Fusarium sp.)、梨形四膜虫(Tetrahymena pyriformis)和Balamuthia原虫。

16.根据权利要求14的诊断性药物组合物的用途,其用于源自眼的生物样品的诊断方法中,所述样品例如由角膜刮削获得。

17.根据权利要求13的诊断性药物组合物的用途,其用于既非人也非动物之样品中微生物的鉴定方法中,例如在水、人工眼睛、隐形眼镜、隐形眼镜护理液或角膜保存介质中。

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