[发明专利]1-联苯甲基咪唑化合物的制备方法有效
| 申请号： | 200980122256.7 | 申请日： | 2009-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN102083823A | 公开（公告）日： | 2011-06-01 |
| 发明（设计）人： | 佐藤耕司;八木努;樱谷宪司;谷雄一郎 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D403/10;C07D233/90;C07C69/716;C07C67/42 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 高旭轶 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 联苯 甲基 咪唑 化合物 制备 方法 | ||
1.下式(5)化合物的制备方法：
(其中R1表示氢原子或者C1-C4烷基，和Ra表示氢原子或者C1-C4烷基)
通过氧化下式(1)化合物：
(其中Ra表示氢原子或者C1-C4烷基)在自由基引发剂存在条件下使用氧化剂，
随后将所得化合物与氨生成剂以及式R1CHO化合物(其中R1表示氢原子或者C1-C4烷基)或式R1C(ORb)3化合物(其中R1表示氢原子或者C1-C4烷基，和Rb表示C1-C6烷基)反应。
2.根据权利要求1的制备方法，其中R1为1-丙基并使用式R1CHO化合物。
3.根据权利要求1或2的制备方法，其中Ra为乙基。
4.根据权利要求1至3任一项的制备方法，其中自由基引发剂为偶氮双化合物。
5.根据权利要求1至3任一项的制备方法，其中自由基引发剂为2，2′-偶氮双(4-甲氧基-2，4-二甲基戊腈)。
6.根据权利要求1至5任一项的制备方法，其中氧化剂为卤代琥珀酰亚胺化合物或者二卤代乙内酰脲化合物。
7.根据权利要求1至5任一项的制备方法，其中氧化剂为1，3-二溴-5，5-二甲基乙内酰脲。
8.根据权利要求1至7任一项的制备方法，其中氨生成剂为铵盐。
9.根据权利要求1至7任一项的制备方法，其中氨生成剂为醋酸铵。
10.根据权利要求1至9任一项的制备方法，其中反应在光屏蔽条件下进行。
11.根据权利要求1的制备方法，其中R1为1-丙基，Ra为乙基，自由基引发剂为偶氮双化合物，氧化剂为卤代琥珀酰亚胺化合物或者二卤代乙内酰脲化合物，氨生成剂为铵盐，并使用式R1CHO化合物。
12.根据权利要求1的制备方法，其中R1为1-丙基，Ra为乙基，自由基引发剂为2，2′-偶氮双(4-甲氧基-2，4-二甲基戊腈)，氧化剂为1，3-二溴-5，5-二甲基乙内酰脲，氨生成剂为醋酸铵，使用式R1CHO化合物，且反应在光屏蔽条件下进行。
13.式(2)化合物的制备方法：
(其中Ra表示氢原子或者C1-C4烷基)
通过氧化式(1)化合物：
(其中Ra表示氢原子或者C1-C4烷基)在自由基引发剂存在条件下使用氧化剂。
14.根据权利要求13的制备方法，其中Ra为乙基，自由基引发剂为偶氮双化合物，和氧化剂为卤代琥珀酰亚胺化合物或者二卤代乙内酰脲化合物。
15.根据权利要求13的制备方法，其中Ra为乙基，自由基引发剂为2，2′-偶氮双(4-甲氧基-2，4-二甲基戊腈)，氧化剂为1，3-二溴-5，5-二甲基乙内酰脲，并且反应是在光屏蔽条件下进行。
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