[发明专利]用作药物活性酰胺制备中的中间体的1-(2-乙基丁基)-环己烷羧酸酯

权利要求书

1.一种制备式(I’)的1-(2-乙基丁基)-环己烷羧酸酯衍生物的方法：

其包括使式(II)的环己烷羧酸酯衍生物与烷基化剂在仲胺基锂的存在下反应：

其中R¹为(C₁-C₈)烷基或(C₃-C₈)环烷基。

2.一种制备式(I)的1-(2-乙基丁基)-环己烷羧酸的方法：

其包括酸性解离，其中质子酸使式(I’)的1-(2-乙基丁基)环己烷羧酸酯衍生物解离：

其中R¹如权利要求1中所定义。

3.根据权利要求2的制备式(I)的1-(2-乙基丁基)环己烷羧酸的方法，其包括酸性解离，其中碘化钠促进式(I’)的1-(2-乙基丁基)环己烷羧酸酯衍生物的解离。

4.一种制备式(I)的1-(2-乙基丁基)-环己烷羧酸的方法：

其包括下列步骤：

a)将环己烷羧酸酯化从而获得式(II)的环己烷羧酸酯衍生物：

其中R¹为(C₁-C₈)烷基或(C₃-C₈)环烷基；

b)使所述环己烷羧酸酯与烷基化剂在仲胺基锂的存在下反应；

c)使如权利要求1中所定义的化合物(I’)的酯水解从而获得式(I)的化合物。

5.根据权利要求1或4的方法，其中通过使仲胺与锂试剂接触形成仲胺基锂。

6.根据权利要求1、4或5的方法，其中仲胺基锂为二环己基胺基锂。

7.根据权利要求4的方法，其中酯的解离-步骤c)-在碘化钠和质子酸的存在下进行。

8.根据权利要求1-7任一项的方法，其中烷基化剂为1-溴-2-乙基丁烷。

9.根据权利要求2或4的方法，另外包括步骤：卤化如权利要求2中所定义的式(I)的化合物，从而获得式(III)的化合物，其中X为I、Br、Cl或F：

10.根据权利要求9的方法，其另外包括步骤：将式IV’的化合物

用式III的化合物酰化，从而获得式IV的化合物

11.根据权利要求10的方法，其另外包括步骤：将式IV的化合物还原从而获得式V的化合物

12.根据权利要求11的方法，其另外包括步骤：用R⁴C(O)X’酰化式V的化合物，从而获得式VI的化合物，其中X’为I、Br、Cl或F且R⁴为(C₁-C₈)烷基

13.一种制备S-[2-([[1-(2-乙基丁基)-环己基]-羰基]氨基)苯基]2-甲基硫代丙酸酯的方法，包括形成式(I’)的化合物：

其包括使式(II)的环己烷羧酸酯衍生物与烷基化剂在仲胺基锂的存在下反应：

其中R¹为(C₁-C₈)烷基或(C₃-C₈)环烷基。

14.根据权利要求1-13任一项的方法，其中R¹为乙基、丙基或异丙基。

14、式(I’)的化合物，

其中R¹为(C₁-C₈)烷基或(C₃-C₈)环烷基。

15.根据权利要求14的化合物，其中R¹为乙基、丙基、异丙基或叔丁基。

16.根据权利要求14的化合物，其中R¹为乙基、丙基或异丙基。

17.以上所描述的发明。