[发明专利]具有CB1-拮抗活性的氟-取代3,4-二芳基-4,5-二氢-1H-吡唑-1-甲脒(CARBOXAMIDINE)衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物：

或上述的任一种的互变体、立体异构体、N-氧化物或药理学上可接受的盐，其中：

-n是1或2，

-当n＝1，R₁在哌啶环的3-或4-位上，选自F或CF₃，

-当n＝2，R₁是F，两者都在3-或4-位上，或一个在3-位上，并且第二个在4位或5位上，

-R₂选自H或(C_1-3)-烷基，

-R₃选自H或甲基。

2.式(I)的权利要求1中所述的化合物，或上述化合物的任一种的互变体、立体异构体、N-氧化物或药理学上可接受的盐，其中R₃是H，并且其他符号具有权利要求1中给出的意义。

3.式(I)的权利要求1中所述的化合物，或上述化合物的任一种的互变体、立体异构体、N-氧化物或药理学上可接受的盐，其中R2选自甲基和乙基，R₃是H，并且其他符号具有权利要求1中给出的意义。

4.权利要求1的化合物，或上述化合物的任一种的互变体、立体异构体、N-氧化物或药理学上可接受的盐，其选自：

N-[(4，4-二氟哌啶-1-基)磺酰基]-N’-甲基-3-(4-氯苯基)-4-苯基-4，5-二氢-(1H)-吡唑-1-甲脒，

N-[(4-(三氟甲基)哌啶-1-基)磺酰基]-N’-甲基-3-(4-氯苯基)-4-苯基-4，5-二氢-(1H)-吡唑-1-甲脒，

N-[(4-氟哌啶-1-基)磺酰基]-N’-甲基-3-(4-氯苯基)-4-苯基-4，5-二氢-(1H)-吡唑-1-甲脒，

N-[(3-氟哌啶-1-基)磺酰基]-N’-甲基-3-(4-氯苯基)-4-苯基-4，5-二氢-(1H)-吡唑-1-甲脒，

N-[(3，3-二氟哌啶-1-基)磺酰基]-N’-甲基-3-(4-氯苯基)-4-苯基-4，5-二氢-(1H)-吡唑-1-甲脒，

N-[(4，4-二氟哌啶-1-基)磺酰基]-N’-乙基-3-(4-氯苯基)-4-苯基-4，5-二氢-(1H)-吡唑-1-甲脒，

N²-[(4，4-二氟哌啶-1-基)磺酰基]-N¹-二甲基-3-(4-氯苯基)-4-苯基-4，5-二氢-(1H)-吡唑-1-甲脒，

(-)-(4S)-N-[(4，4-二氟哌啶-1-基)磺酰基]-N’-甲基-3-(4-氯苯基)-4-苯基-4，5-二氢-(1H)-吡唑-1-甲脒，

(-)-(4S)-N-[(4-(三氟甲基)哌啶-1-基)磺酰基]-N’-甲基-3-(4-氯苯基)-4-苯基-4，5-二氢-(1H)-吡唑-1-甲脒，

(+)-(4R)-N-[(4-(三氟甲基)哌啶-1-基)磺酰基]-N’-甲基-3-(4-氯苯基)-4-苯基-4，5-二氢-(1H)-吡唑-1-甲脒。

5.权利要求1至4的任一项中所述的化合物或上述化合物的任一种的互变体、立体异构体、N-氧化物或药理学上可接受的盐，所述化合物是光学活性对映体。

6.权利要求1至4的任一项中所述的化合物或上述化合物的任一种的互变体、立体异构体、N-氧化物或药理学上可接受的盐，其中4，5-二氢吡唑环的4位上的碳原子是(S)-对映体。

7.式(VII)的化合物：

其中R₁和n具有权利要求1中给出的意义，此类化合物用于制备式(I)的化合物。

8.式(VIII)的化合物：

其中R₁和n具有权利要求1中给出的意义，此类化合物用于制备式(I)的化合物。