[发明专利]作为烟碱型乙酰胆碱受体亚型α71的调节剂的吲哚衍生物无效
申请号: | 200980123031.3 | 申请日: | 2009-04-16 |
公开(公告)号: | CN102066357A | 公开(公告)日: | 2011-05-18 |
发明(设计)人: | 凯文·丁尼尔;安德鲁·P·莱特富特;霍华德·R·马歇尔 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4439;A61P25/18 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 孔宪静 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 烟碱 乙酰胆碱 受体 71 调节剂 吲哚 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其盐:
其中
R1为氢或C1-3烷基;
R2为氢、卤素或氰基;和
R3为基团
其中Ra为卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基或氰基。
2.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1为氢。
3.根据前述权利要求中任一项的化合物或其盐,其中R2为氢。
4.化合物,其选自:
N-[(2-三氟甲基-1H-吲哚-5-基)甲基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶甲酰胺;
N-[(2-三氟甲基-1H-吲哚-5-基)甲基]-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶甲酰胺;
6-溴-N-{[2-(三氟甲基)-1H-吲哚-5-基]甲基}-3-吡啶甲酰胺;
6-氰基-N-{[2-(三氟甲基)-1H-吲哚-5-基]甲基}-3-吡啶甲酰胺;
N-[(2-三氟甲基-7-溴-1H-吲哚-5-基)甲基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶甲酰胺;
N-[(2-三氟甲基-7-氰基-1H-吲哚-5-基)甲基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶甲酰胺;
N-[(1-甲基-2-三氟甲基吲哚-5-基)甲基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶甲酰胺;
或其盐。
5.根据前述权利要求中任一项的盐,其中所述盐是药学上可接受的盐。
6.N-[(2-三氟甲基-1H-吲哚-5-基)甲基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶甲酰胺。
7.根据权利要求1-6中任一项所限定的化合物或其药学上可接受的盐,其用作药物。
8.根据权利要求1-6中任一项所限定的化合物或其药学上可接受的盐,其用于治疗精神疾病。
9.根据权利要求8的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述精神疾病是精神分裂症。
10.根据权利要求1-6中任一项所限定的化合物或其药学上可接受的盐,其用于治疗认知缺损。
11.根据权利要求1-6中任一项所限定的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗精神疾病的药物中的用途。
12.根据权利要求11的用途,其中所述精神疾病是精神分裂症。
13.根据权利要求1-6中任一项所限定的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗认知缺损的药物中的用途。
14.治疗人精神疾病的方法,包括给药有效量的权利要求1-6中任一项所限定的化合物或其药学上可接受的盐。
15.治疗人精神分裂症的方法,包括给药有效量的权利要求1-6中任一项所限定的化合物或其药学上可接受的盐。
16.治疗人认知缺损的方法,包括给药有效量的权利要求1-6中任一项所限定的化合物或其药学上可接受的盐。
17.药物组合物,包括:a)权利要求1-6中任一项所限定的化合物或其药学上可接受的盐,和b)一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。
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