[发明专利]作为趋化因子受体活性的调节剂的哌啶衍生物有效

专利信息
申请号: 200980124564.3 申请日: 2009-06-25
公开(公告)号: CN102076663A 公开(公告)日: 2011-05-25
发明(设计)人: 约瑟夫·B·桑特拉 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D211/52 分类号: C07D211/52;A61K31/451;A61P19/02
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 因子 受体 活性 调节剂 哌啶 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

或者其立体异构体或者药用盐。

2.一种药物组合物,其包含药用载体和治疗有效量的权利要求1的化合物。

3.一种调节趋化因子或者趋化因子受体活性的方法,所述方法包括向需要所述调节的患者给药治疗有效量的权利要求1的化合物。

4.权利要求3的方法,其中所述趋化因子或者趋化因子受体活性为CCR-1或者CCR-1受体活性。

5.一种治疗障碍的方法,所述方法包括向需要所述治疗的患者给药治疗有效量的权利要求1的化合物;其中所述障碍选自骨关节炎、动脉瘤、发热、心血管作用、克罗恩病、充血性心力衰竭、自身免疫性疾病、HIV感染、HIV相关的痴呆、牛皮癣、特发性肺纤维化、移植动脉硬化、物理诱发性或者化学诱发性脑损伤、神经性疼痛、炎性肠病、肺泡炎、溃疡性结肠炎、系统性红斑狼疮、肾毒血清肾炎、肾小球肾炎、哮喘、多发性硬化、动脉粥样硬化、类风湿性关节炎、再狭窄、器官移植、多发性骨髓瘤、结肠直肠癌、肝细胞癌和其它癌症。

6.一种治疗炎性疾病的方法,所述方法包括向需要所述治疗的患者给药治疗有效量的权利要求1的化合物。

7.一种治疗至少部分由CCR-1介导的炎性疾病的方法,所述方法包括向需要所述治疗的患者给药治疗有效量的权利要求1的化合物。

8.一种制备用于治疗骨关节炎、动脉瘤、发热、心血管作用、克罗恩病、充血性心力衰竭、自身免疫性疾病、HIV感染、HIV相关的痴呆、牛皮癣、特发性肺纤维化、移植动脉硬化、物理诱发性或者化学诱发性脑损伤、神经性疼痛、炎性肠病、肺泡炎、溃疡性结肠炎、系统性红斑狼疮、肾毒血清肾炎、肾小球肾炎、哮喘、多发性硬化、动脉粥样硬化和类风湿性关节炎的药物的方法,所述方法包括配制权利要求1的化合物。

9.一种治疗需要治疗的患者的方法,所述方法包括向需要所述治疗的所述患者给药治疗有效量的权利要求1的化合物。

10.一种调节趋化因子或者趋化因子受体活性的方法,所述方法包括向需要所述调节的患者给药治疗有效量的权利要求2的组合物。

11.一种调节CCR-1受体活性的方法,所述方法包括向需要所述调节的患者给药治疗有效量的权利要求2的组合物。

12.一种调节CCR-1受体所介导的MIP-1α、MCP-3、MCP-4、RANTES活性、优选地调节MIP-1α活性的方法,所述方法包括向需要所述调节的患者给药治疗有效量的权利要求2的组合物。

13.一种治疗障碍的方法,所述方法包括向需要所述治疗的患者给药治疗有效量的权利要求2的组合物,其中所述障碍选自骨关节炎、动脉瘤、发热、心血管作用、克罗恩病、充血性心力衰竭、自身免疫性疾病、HIV感染、HIV相关的痴呆、牛皮癣、特发性肺纤维化、移植动脉硬化、物理诱发性或者化学诱发性脑损伤、神经性疼痛、炎性肠病、肺泡炎、溃疡性结肠炎、系统性红斑狼疮、肾毒血清肾炎、肾小球肾炎、哮喘、多发性硬化、动脉粥样硬化、类风湿性关节炎、再狭窄、器官移植、多发性骨髓瘤、结肠直肠癌、肝细胞癌和其它癌症。

14.一种治疗炎性疾病的方法,所述方法包括向需要所述治疗的患者给药治疗有效量的权利要求2的组合物。

15.一种调节CCR-1活性的方法,所述方法包括向需要所述调节的患者给药治疗有效量的权利要求2的组合物。

16.一种制备用于治疗骨关节炎、动脉瘤、发热、心血管作用、克罗恩病、充血性心力衰竭、自身免疫性疾病、HIV感染、HIV相关的痴呆、牛皮癣、特发性肺纤维化、移植动脉硬化、物理诱发性或者化学诱发性脑损伤、神经性疼痛、炎性肠病、肺泡炎、溃疡性结肠炎、系统性红斑狼疮、肾毒血清肾炎、肾小球肾炎、哮喘、多发性硬化、动脉粥样硬化和类风湿性关节炎的药物的方法,所述方法包括将权利要求2的组合物配制成有用的药物剂型。

17.一种对需要治疗的患者进行治疗的方法,所述方法包括向需要所述治疗的所述患者给药治疗有效量的权利要求2的组合物。

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