[发明专利]作为血小板减少剂的取代的喹唑啉无效
申请号: | 200980124889.1 | 申请日: | 2009-05-13 |
公开(公告)号: | CN102076687A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
发明(设计)人: | 伯纳德·戈尔丁;理查德·富兰克林;基姆·赫尔斯特 | 申请(专利权)人: | 夏尔有限责任公司 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;A61K31/519;A61P7/00;C07D487/14;C07D495/14;C07D491/147 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 美国肯*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 血小板 减少 取代 喹唑啉 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物
其中:
V、W、X和Y中的一个或两个是-N=,并且其余各自独立地为-C(R5)=;或者V是键,W、X和Y中的一个是-O-、-N(R5)-或-S-,并且其余各自独立地为-C(R5)=;
R1、R2、R3和R4独立地表示氢或阻断基团,所述阻断基团发挥作用以在3-位阻止代谢反应;
或者R1和R2、和/或R3和R4与它们连接的碳一起形成阻断基团,所述阻断基团发挥作用以在3-位直接或间接阻止代谢反应,基团R1至R4中的其余部分是氢;
R5选自氢、Ra和Rb;
R9是氢、C1-6烷基或者I族或II族金属离子;
Ra选自C1-6烷基和C2-6烯基,C1-6烷基和C2-6烯基中的任一个任选地被1、2、3、4或5个Rb取代;
Rb选自卤素、三氟甲基、氰基、硝基、-ORc、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-OC(O)Rc、-S(O)1Rc、-N(Rc)Rd、-C(O)N(Rc)Rd、-N(Rc)C(O)Rd、-S(O)1N(Rc)Rd和-N(Rc)S(O)1Rd;
Rc和Rd各自独立地为氢或Re;
Re选自C1-6烷基和C2-6烯基,所述C1-6烷基和C2-6烯基中的任一个任选地被1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、硝基和C1-6烷氧基;和
l是0、1或2;
前提都是R1、R2、R3和R4不全是氢。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1和R2独立地选自:H;氰基;C1-6烷基、SC1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基,其中所述烷基、烯基、炔基或环烷基基团可以任选地被1至5个独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-4烷基磺酰基和COOH的基团取代;C1-6羟基烷基;C1-6羧基烷基和硫化物;
或者R1和R2与它们连接的碳一起形成C3-8碳环,所述C3-8碳环可以任选地被1至5个独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-4卤代烷基、C1-4烷基磺酰基和COOH的基团取代;
或者R1和R2与它们连接的碳一起表示C2-6烯基或C2-6炔基基团,所述C2-6烯基或C2-6炔基基团通过双键结合至其连接的环,并且任选地被独立地选自卤素、羟基、氰基、C1-4卤代烷基和COOH的1至3个基团取代。
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