[发明专利]尼古丁锭剂组合物

权利要求书

1.口服锭剂组合物，其包括：

a)主体颗粒成分，其含有至少一种碱性缓冲剂；至少一种溶出调节剂；

和至少一种填料；

b)尼古丁活性剂；和

c)至少一种碱性缓冲剂。

2.权利要求1所述的口服锭剂组合物，其中所述主体颗粒通过湿法制粒或干法制粒得到。

3.权利要求1所述的口服锭剂组合物，其中所述至少一种溶出调节剂选自阿拉伯胶、琼脂、藻酸或其盐、卡波姆、羧甲基纤维素、角叉菜胶、纤维素、壳聚糖、共聚维酮、环糊精、乙基纤维素、明胶、瓜尔胶、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、菊粉、甲基纤维素、果胶、聚卡波非或其盐、聚乙二醇、聚环氧乙烷、聚乙烯醇、普鲁蓝、淀粉、西黄蓍胶、海藻糖、黄原酸胶及其混合物。

4.权利要求3所述的口服锭剂组合物，其中所述至少一种溶出调节剂选自藻酸或其盐、聚卡波非或其盐、黄原酸胶及其混合物。

5.权利要求4所述的口服锭剂组合物，其中所述至少一种溶出调节剂选自藻酸钠、聚卡波非钙、黄原酸胶及其混合物。

6.权利要求5所述的口服锭剂组合物，其中所述至少一种溶出调节剂为黄原酸胶。

7.权利要求1所述的口服锭剂，其中所述尼古丁活性剂为尼古丁离子交换树脂复合物。

8.权利要求1所述的口服锭剂，其中所述填料为甘露醇。

9.权利要求1所述的口服锭剂，其中所述碱性缓冲剂选自碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸钾、碳酸钾和碳酸氢钾及其混合物。

10.权利要求1所述的口服锭剂，进一步含有至少一种任选的选自下列的赋形剂：掩味剂、甜味剂、调味剂、螯合剂、抗氧化剂、助流剂或着色剂。

11.权利要求1所述的口服锭剂，其中口服锭剂的单位重量为约100mg至约500mg。

12.权利要求11所述的口服锭剂，其中所述口服锭剂在给药至口腔后在少于15分钟内溶解。

13.具有改善的使用者依从性的含有尼古丁的锭剂组合物，其通过以下方法制备：

a)将至少一种碱性缓冲剂、至少一种溶出调节剂和至少一种填料粒化成主体颗粒，

b)将所述主体颗粒与尼古丁活性剂和碱性缓冲剂混合；和

c)将所述混合物直接压制成口服锭剂剂型。

14.权利要求13的方法制备的具有改善的使用者依从性的含有尼古丁的锭剂组合物，其中，所述口服锭剂剂型的单位重量为约100mg至约500mg。

15.权利要求14的方法制备的具有改善的使用者依从性的含有尼古丁的锭剂组合物，其中所述口服锭剂剂型的单位重量为约250mg。

16.权利要求14的方法制备的具有改善的使用者依从性的含有尼古丁的锭剂组合物，其中所述口服锭剂剂型在给药至口腔后在少于15分钟内溶解。

17.权利要求12的方法制备的具有改善的使用者依从性的含有尼古丁的锭剂组合物，其进一步含有至少一种任选的选自下列的赋形剂：掩味剂、甜味剂、调味剂、螯合剂、抗氧化剂、助流剂或着色剂。

18.含有尼古丁的锭剂组合物，其提供了在口腔中的增加的最大pH值和快速的尼古丁吸收，所述组合物通过以下方法制备：

a)将至少一种碱性缓冲剂、至少一种溶出调节剂和至少一种填料粒化成主体颗粒，

b)将所述主体颗粒与尼古丁活性剂和碱性缓冲剂混合；和

c)将所述混合物直接压制成口服锭剂制剂。