[发明专利]口服生物利用度提高的非诺贝特制剂

权利要求书

1.口服生物利用度提高的非诺贝特制剂，其包含溶解在亲脂表面活性剂中的非诺贝特。

2.权利要求1的非诺贝特制剂，其另外包含亲水表面活性剂，并且其中亲脂表面活性剂和亲水表面活性剂以1∶2-2∶1的重量比存在。

3.权利要求2的非诺贝特制剂，其中亲脂表面活性剂是丙二醇的脂肪酸酯，并且其中其使用的量为制剂的20％w/w-80％w/w。

4.权利要求3的非诺贝特制剂，其中亲脂表面活性剂是丙二醇单辛酸酯。

5.权利要求2的非诺贝特制剂，其中亲水表面活性剂选自聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物和聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯，并且其中其使用的量为制剂的80％w/w-20％w/w。

6.权利要求5的非诺贝特制剂，其中亲水表面活性剂选自聚山梨酯80，泊洛沙姆108、188、217、238、288、338和407。

7.权利要求2的非诺贝特制剂，其进一步包含选自抗氧化剂、pH稳定剂、缓冲剂、防腐剂、增稠剂、着色剂和调味剂的赋形剂。

8.权利要求2的非诺贝特制剂，其包含30mg-200mg的非诺贝特，20％w/w-80％w/w的丙二醇的脂肪酸酯，和80％w/w-20％w/w的选自聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物和聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯的亲水表面活性剂。

9.权利要求2的非诺贝特制剂，其包含40mg-160mg的非诺贝特，20％w/w-80％w/w的丙二醇单辛酸酯，和80％w/w-20％w/w的聚山梨酯80。

10.权利要求2的非诺贝特制剂，其进一步包含一种或多种附加活性剂。

11.权利要求10的非诺贝特制剂，其中附加活性剂选自抗糖尿病剂，心血管剂，烟酸，HMG-CoA还原酶抑制剂，固醇吸收抑制剂和胆汁酸螯合剂。

12.权利要求10的非诺贝特制剂，其中附加活性剂是阿托伐他汀，并且其中制剂包含5mg-80mg的阿托伐他汀和30mg-200mg的非诺贝特。

13.口服给药用胶囊，其包含权利要求1的非诺贝特制剂。

14.生产口服生物利用度提高的非诺贝特制剂的方法，该方法包括将非诺贝特溶解在亲脂表面活性剂中，任选地加入亲水表面活性剂并混合，得到澄清或略微混浊的溶液。

15.权利要求14的方法，该方法包括将约0.1％w/w-50％w/w的非诺贝特溶解在约20％w/w-80％w/w的亲脂表面活性剂中，并加入约80％w/w-20％w/w的亲水表面活性剂，得到澄清或略微混浊的溶液。

16.权利要求14的方法，该方法包括以下步骤：

i.将非诺贝特和任选的亲水表面活性剂一起或依次溶解在亲脂表面活性剂中，

ii.将混合物充分搅拌，并且在必要时加热，产生澄清或略微混浊的溶液，

iii.任选地将其它赋形剂加入步骤b的混合物中，

iv.将混合物制成剂型。

17.权利要求14的方法，该方法包括以下步骤：

i.将非诺贝特和亲水表面活性剂一起或依次溶解在亲脂表面活性剂中，

ii.将混合物充分搅拌，并且在必要时加热，产生澄清或略微混浊的溶液，

iii.任选地将选自抗氧化剂、pH稳定剂、缓冲剂、防腐剂、增稠剂、着色剂和调味剂的其它赋形剂加入步骤b的混合物中，

iv.将混合物制成胶囊剂型。

18.权利要求14的方法，该方法包括以下步骤：

i.将非诺贝特和选自泊洛沙姆和聚山梨酯的亲水表面活性剂一起或依次溶解在丙二醇的酯中，

ii.将混合物充分搅拌，并且在必要时加热，产生澄清或略微混浊的溶液，

iii.任选地将选自抗氧化剂、pH稳定剂、缓冲剂、防腐剂、增稠剂、着色剂和调味剂的其它赋形剂加入步骤b的混合物中，

iv.将混合物制成软明胶胶囊剂型。