[发明专利]生物活性剂的囊封方法无效

专利信息
申请号: 200980126814.7 申请日: 2009-05-05
公开(公告)号: CN102215830A 公开(公告)日: 2011-10-12
发明(设计)人: I·帕帕尼科劳乌 申请(专利权)人: 葛兰素集团有限公司
主分类号: A61K9/51 分类号: A61K9/51;A61K9/16;A61K47/48;A61K39/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘辛;刘健
地址: 英国梅*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 生物 活性剂 方法
【权利要求书】:

1.一种在微粒载体中囊封生物活性剂的方法,包括以下步骤:

a)在疏水离子配对(HIP)试剂存在下使生物活性剂在有机溶剂中溶解以形成有机相;

b)使聚合物形成物质的单体或寡聚体溶解于(a)中形成的有机相中;

c)在连续水相中形成在(b)中形成的有机相的乳液,以使单体聚合;以及

d)得到从乳液中形成的微粒载体。

2.一种在微粒载体中囊封生物活性剂的方法,包括以下步骤:

a)使在水相中的生物活性剂与在有机溶剂相中的疏水离子配对(HIP)试剂混合,以形成生物活性剂-HIP复合物;

b)从水相中分离复合物;

c)除去水相,并使复合物与有机相均化;

d)(i)使聚合物溶解于(c)中形成的有机相,然后在连续水相中形成有机相的乳液;或者

(ii)使聚合物形成物质的单体或寡聚体溶解于(c)中形成的有机相中,然后在连续水相中形成有机相的乳液,以允许单体或寡聚体聚合形成聚合物;以及

e)得到从步骤(d)中的乳液中形成的微粒载体。

3.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于,所述的单体包含氰基丙烯酸烷基酯(ACA)。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述的单体包含氰基丙烯酸丁酯(BCA)。

5.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于,所述的聚合物包括:聚-L-交酯(PLA)、聚氰基丙烯酸丁酯(PBCA)或聚(丙交酯-乙交酯)共聚物(PLG)或聚己酸内酯、聚羟基丁酸酯和/或其共聚物。

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述的聚合物包括聚己酸内酯。

7.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述的聚合物包括聚(丙交酯-乙交酯)共聚物(PLG)。

8.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述的聚合物包括聚-L-交酯(PLA)。

9.根据权利要求3或4所述的方法,其特征在于,所述连续水相的pH为约6或更高。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的方法,所述的微粒载体是纳米粒子。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的方法,其特征在于,所述的生物活性剂是蛋白或肽。

12.根据权利要求11所述的方法,其特征在于,所述的生物活性剂是抗原结合分子。

13.根据权利要求12所述的方法,其特征在于,所述的抗原结合分子包括域。

14.根据权利要求12所述的方法,其特征在于,所述的抗原结合分子是抗体。

15.根据权利要求12所述的方法,其特征在于,所述的抗原结合分子是域抗体。

16.根据前述任一权利要求所述的方法,其特征在于,所述的生物活性剂在没有疏水离子配对试剂存在的条件下不溶于有机相中。

17.根据权利要求1-16中任一项所述的方法,其特征在于,当生物活性剂是阳离子时,所述的HIP试剂是阴离子HIP试剂。

18.根据权利要求17所述的方法,其特征在于,所述的HIP试剂是多库酯钠。

19.根据权利要求1-16中任一项所述的方法,其特征在于,当生物活性剂是阴离子时,所述的HIP试剂是阳离子HIP试剂。

20.根据权利要求19所述的方法,其特征在于,所述的HIP试剂是二甲基二(十八烷基)溴化铵(DDAB18)、1,2-二油酰基氧基-3-三甲铵丙烷(DOTAP)、或十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)。

21.一种微粒载体,其特征在于,该微粒载体包括由前述任意一项权利要求所述的方法可得到的囊封的生物活性剂。

22.根据权利要求21所述的微粒载体,其特征在于,所述的蛋白与聚合物的比例至少是约1.0%w/w,或至少约2.5%w/w或者至少是约5%w/w。

23.根据权利要求21所述的微粒载体,其特征在于,所述的肽与聚合物的比例至少是约5%w/w,或至少约9%w/w。

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