[发明专利]制备用于合成2’-氰基-2’-脱氧-N4-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶的中间体有效
申请号: | 200980126945.5 | 申请日: | 2009-05-08 |
公开(公告)号: | CN102088982A | 公开(公告)日: | 2011-06-08 |
发明(设计)人: | 加文·J·伍德;罗伯特·韦斯特伍德 | 申请(专利权)人: | 西克拉塞尔有限公司 |
主分类号: | A61K31/7068 | 分类号: | A61K31/7068;C07F7/08;C07H19/06;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 用于 合成 氰基 脱氧 sup 棕榈 阿拉伯 呋喃糖 胞嘧啶 中间体 | ||
1.制备式682-4化合物的方法,
所述方法包括以下步骤:
(i)将式682-1化合物转化为式682-2′化合物;
(ii)将所述式682-2′化合物转化为式682-3化合物;和
(iii)将所述式682-3化合物转化为式682-4化合物;
2.权利要求1的方法,其中步骤(i)包括在吡啶中使用1,3-二氯-1,1,4,4-四异丙基二甲硅醚(CIPS)处理所述式682-1化合物。
3.权利要求1或权利要求2的方法,其中步骤(ii)包括在EtOH中使用乙酸酐处理所述式682-2′化合物。
4.权利要求1至3中任一项的方法,其中步骤(iii)包括使用氧化剂处理所述式682-3化合物。
5.权利要求4的方法,其包括使用2,2,6,6-四甲基哌啶氧自由基(TEMPO)和NaOCl处理所述式682-3化合物。
6.制备式682-9或682化合物的方法,
所述方法包括以下步骤:
(A)制备权利要求1至5中任一项的式682-4中间体;
(B)将所述式682-4化合物转化为式682-9化合物;和
(C)任选地将所述式682-9化合物转化为式682化合物。
7.权利要求6的方法,其中步骤(B)包括以下步骤:
(B1)将所述式682-4化合物转化为式682-5化合物;
(B2)将所述式682-5化合物转化为式682-6化合物;
(B3)将所述式682-6化合物转化为式682-7化合物;和
(B4)将所述式682-7化合物转化为式682-9化合物。
8.权利要求7的方法,其中步骤(B1)包括在H2O/EtOH中使用NaCN/NaHCO3处理所述式682-4化合物。
9.权利要求7的方法,其中步骤(B1)包括在庚烷中使用丙酮合氰化氢和NEt3处理所述式682-4化合物。
10.权利要求7至9中任一项的方法,其中步骤(B2)包括在NEt3和二甲基氨基吡啶的存在下,使用硫代氯甲酸2-萘酯处理所述式682-5化合物。
11.权利要求7至10中任一项的方法,其中步骤(B3)包括在甲苯中使用三(三甲硅基)硅烷(TTMSS)和偶氮二异丁腈(AIBN)处理所述式682-6化合物。
12.权利要求7至11中任一项的方法,其中步骤(B4)包括使用HCl/MeOH处理所述式682-7化合物,然后使用碱处理得到的中间体,形成式682-9化合物。
13.权利要求6至12中任一项的方法,其中步骤(C)包括在H2O/二烷的混合物中使用棕榈酸酐处理所述式682-9化合物。
14.制备式682-5化合物的方法,所述方法包括在庚烷中使用丙酮合氰化氢和NEt3处理式682-4化合物,
15.权利要求14的方法,其还包括从式682-3化合物制备所述式682-4化合物的步骤,
16.权利要求15的方法,其包括将式682-3化合物与2,2,6,6-四甲基哌啶氧自由基(TEMPO)和NaOCl反应。
17.权利要求15或权利要求16的方法,其还包括从式682-2化合物制备所述式682-3化合物的步骤,
18.权利要求17的方法,其包括将所述式682-2化合物与1,3-二氯-1,1,4,4-四异丙基二甲硅醚(CIPS)在吡啶中反应。
19.权利要求17或权利要求18的方法,其还包括从式682-1化合物制备所述式682-2化合物的步骤
20.权利要求19的方法,其包括将所述式682-1化合物与Ac2O在EtOH中反应。
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