[发明专利]生物活性剂的囊封方法无效

专利信息
申请号: 200980127005.8 申请日: 2009-05-05
公开(公告)号: CN102083423A 公开(公告)日: 2011-06-01
发明(设计)人: M·菲丹博伊卢;I·帕帕尼科劳乌 申请(专利权)人: 葛兰素集团有限公司
主分类号: A61K9/51 分类号: A61K9/51
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘辛;刘健
地址: 英国梅*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 生物 活性剂 方法
【权利要求书】:

1.一种制备微粒载体的方法,包括以下步骤:

a)在有机溶剂中溶解聚氰基丙烯酸丁酯(PBCA)以形成聚合物溶液;

b)将含有生物活性剂的水溶液加入到该聚合物溶液中以在连续有机相中形成水相液滴的初级乳液;

c)使初级乳液与水介质混合形成次级乳液;以及

d)使有机相蒸发,并藉此得到包括含有在水相中的生物活性剂的空腔的微粒载体。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤(a)中还包括加入凝胶形成剂。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述的凝胶形成剂是琼脂糖。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法,其特征在于,所述的聚合物是聚乙二醇化的。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法,其特征在于,所述的微粒载体是微球体。

6.根据权利要求1-4中任一项所述的方法,其特征在于,所述的微粒载体是纳米粒子。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法,其特征在于,所述的生物活性剂是蛋白或肽。

8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于,所述的生物活性剂是抗原结合分子。

9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于,所述的生物活性剂包括域。

10.根据权利要求9所述的方法,其特征在于,所述的生物活性剂是抗体。

11.根据权利要求9所述的方法,其特征在于,所述的生物活性剂是域抗体。

12.一种微粒载体,其特征在于,该微粒载体包括前述任意一项权利要求所述的方法得到的囊封的生物活性剂。

13.根据权利要求12所述的微粒载体,其特征在于,所述的微粒载体是纳米粒子。

14.根据权利要求13所述的微粒载体,其特征在于,所述的生物活性剂是蛋白。

15.根据权利要求14所述的微粒载体,其特征在于,纳米粒子中所述的蛋白与聚合物的比例至少是约5%w/w,或至少约10%w/w或者至少是约14%w/w。

16.根据权利要求13所述的微粒载体,其特征在于,所述的生物活性剂是肽。

17.根据权利要求16所述的微粒载体,其特征在于,纳米粒子中所述的肽与聚合物的比例至少是约5%w/w,或至少约10%w/w。

18.根据权利要求13所述的微粒载体,其特征在于,所述的生物活性剂是抗体。

19.根据权利要求18所述的微粒载体,其特征在于,纳米粒子中所述的抗体与聚合物的比例至少是约5%w/w,或至少约10%w/w。

20.根据权利要求13所述的微粒载体,其特征在于,所述的生物活性剂是dAb。

21.根据权利要求20所述的微粒载体,其特征在于,纳米粒子中所述的dAb与聚合物的比例至少是约5%w/w,或至少约10%w/w或至少是约14%w/w。

22.药物组合物,其特征在于,所述的组合物包括权利要求12-21中任一项所述的微粒载体。

23.如权利药物22所述的组合物在治疗或预防疾病中的用途。

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