[发明专利]作为用于糖尿病的11β HSD1抑制剂的四氢噌啉类无效
申请号: | 200980127529.7 | 申请日: | 2009-07-06 |
公开(公告)号: | CN102089287A | 公开(公告)日: | 2011-06-08 |
发明(设计)人: | 让·阿克曼;库尔特·阿姆雷因;贝恩德·库恩;亚历山大·V·迈韦格;维尔纳·奈德哈特 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D237/28 | 分类号: | C07D237/28;C07D403/04;A61K31/502;A61P3/10 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 用于 糖尿病 11 hsd1 抑制剂 四氢噌啉类 | ||
1.式(I)化合物
其中
A是 CRaRb或-CH2-CH2-;
R1是 氢或烷基;
R2是 氢或烷基;
R3是 烷基,环烷基,环烷基-烷基,芳基,取代的芳基,1H-吡唑基或取代的1H-吡唑基,其中取代的芳基是被1至3个取代基取代的芳基,所述的取代基独立地选自:烷基,卤素和卤代烷基,并且其中取代的1H-吡唑基是被1至3个取代基取代的1H-吡唑基,所述的取代基独立地选自:烷基和芳基;
Ra是 氢或甲基;
Rb是 氢或甲基;或
Ra和Rb与它们连接的碳原子一起形成环丙基,环丁基或环戊基;
条件是在Ra和Rb同时都是氢或都是甲基的情况下,则R3是(1-甲基环丙基)甲基;
及其药用盐和酯。
2.根据权利要求1的化合物,其中A是CRaRb并且其中Ra和Rb与它们连接的碳原子一起形成环丙基。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中A是-CH2-CH2-。
4.根据权利要求1至3中任何一项的化合物,其中R1是氢或甲基。
5.根据权利要求1至4中任何一项的化合物,其中R2是氢或甲基。
6.根据权利要求1至5中任何一项的化合物,其中R3是烷基,环烷基,环烷基-烷基,苯基,取代的苯基,1H-吡唑基或取代的1H-吡唑基,其中取代的苯基是被1至3个取代基取代的苯基,所述的取代基独立地选自:烷基,卤素和卤代烷基,并且其中取代的1H-吡唑基是被1至3个取代基取代的1H-吡唑基,所述的取代基独立地选自:烷基和苯基。
7.根据权利要求1至6中任何一项的化合物,其中R3是二甲基丙基,叔丁基,环丙基,甲基环丙基,(甲基环丙基)甲基,苯基,取代的苯基,1H-吡唑基或取代的1H-吡唑基,其中取代的苯基是被1至3个取代基取代的苯基,所述的取代基独立地选自:甲基,氟,氯和三氟甲基,并且其中取代的1H-吡唑基是被1至3个取代基取代的1H-吡唑基,所述的取代基独立地选自:甲基,叔丁基和苯基。
8.根据权利要求1至7中任何一项的化合物,其中R3是二甲基丙基,叔丁基,环丙基,甲基环丙基,(甲基环丙基)甲基,苯基,被甲基取代的苯基,被三氟甲基取代的苯基,被氟和三氟甲基取代的苯基,被氯和三氟甲基取代的苯基,被氯和氟取代的苯基,被甲基和苯基取代的1H-吡唑基或被叔丁基和甲基取代的1H-吡唑基。
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