[发明专利]用于缀合生物分子的新试剂和方法

权利要求书

1.一种如下通式的化合物：

X-[Q-W-(CH＝CH)_n-(CH₂)₂-L]_m    (I)

其中X代表一个聚合物；Q代表一个连接基团；W代表一个吸电子基团；n代表0或1-4中的一个整数；L代表一个离去基团；m代表1-8中的一个整数。

2.权利要求1的化合物，其中Q代表直接键合、一个亚烷基基团或者一个任选被取代的芳基或杂芳基基团，所述基团的任一种都可被一个或多个如下原子或基团终止或中断：氧原子、硫原子、-NR基团(其中R代表一个氢原子或一个烷基、芳基或烷基-芳基基团)、酮基团、-O-CO-基团、-CO-O-基团和/或-NR.CO-基团。

3.权利要求2的化合物，其中Q代表一个任选被取代的在邻近所述聚合物X处被NR.CO-基团终止的芳基或杂芳基基团。

4.前述权利要求任一项的化合物，其中X为聚亚烷基二醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚噁唑啉、聚乙烯醇、聚丙烯酰胺、聚甲基丙烯酰胺、HPMA共聚物、聚酯、聚缩醛、聚(原酸酯)、聚碳酸酯、聚(碳酸亚胺酯)、聚酰胺、二乙烯基醚-马来酸酐和苯乙烯-马来酸酐的共聚物、多糖或蛋白。

5.权利要求4的化合物，其中X为聚亚烷基二醇。

6.权利要求5的化合物，其中X为聚乙二醇。

7.前述权利要求任一项的化合物，其中W代表一个酮基团CO、一个酯基团-O-CO-或一个砜基团-SO₂-。

8.前述权利要求任一项的化合物，其中n是0。

9.前述权利要求任一项的化合物，其中L代表-SR、-SO₂R、-OSO₂R、-N⁺R₃、-N⁺HR₂、-N⁺H₂R、卤素或其中R代表一个氢原子或一个烷基、芳基或烷基-芳基基团，代表一个含有至少一个吸电子取代基的被取代芳基。

10.前述权利要求任一项的化合物，其具有通式：

X-[NH-CO-Ar-W-(CH＝CH)_n-(CH₂)₂-SO₂R’]_m    (Ia)

其中Ar代表一个未被取代或被取代的芳基基团，R’代表一个氢原子或一个未被取代或被取代的烷基、芳基或烷基-芳基基团。

11.权利要求10的化合物，其中Ar代表任选被一个或多个相同或不同的选自如下基团的取代基取代的苯基基团：烷基，-CN、-NO₂、-CO₂R、-COH、-CH₂OH、-COR、-OR、-OCOR、-OCO₂R、-SR、-SOR、-SO₂R、-NHCOR、-NRCOR、-NHCO₂R、-NR.CO₂R、-NO、-NHOH、-NR.OH、-C＝N-NHCOR、-C＝N-NR.COR、-N⁺R₃、-N⁺H₃、-N⁺HR₂、-N⁺H₂R、卤素、-C≡CR、-C＝CR₂和一C＝CHR，其中每个R均独立地代表一个氢原子或一个烷基、芳基或烷基-芳基基团。

12.权利要求11的化合物，其中Ar代表一个苯基基团，R’代表一个对甲苯基基团。

13.一种使含有硫醇或氨基基团的分子缀合于一种聚合物的方法，包括使所述分子与前述权利要求任一项的化合物反应。

14.权利要求13的方法，其中所述分子为一种肽或一种蛋白。