[发明专利]使用SGLT2抑制剂和含其组合物治疗高尿酸血症的方法

权利要求书

1.治疗哺乳动物高尿酸血症的方法，其包括给需要此治疗的哺乳动物施用治疗有效量的钠葡萄糖载体2(SGLT2)抑制剂。

2.权利要求1的方法，其中该哺乳动物是人。

3.权利要求2的方法，其中人患有高尿酸血症所致的痛风，并且该用于治疗高尿酸血症的方法预防人痛风的症状。

4.权利要求1的方法，所述方法进一步包括给所述哺乳动物施用碳水化合物补剂，其中该碳水化合物补剂是在该SGLT2抑制剂之前、之后或同时施用的。

5.权利要求1的方法，进一步包括给所述哺乳动物施用尿酸合成抑制剂，其中该尿酸合成抑制剂是在该SGLT2抑制剂之前、之后或同时施用的。

6.权利要求4的方法，其中该尿酸合成抑制剂是黄嘌呤氧化酶抑制剂。

7.权利要求1的方法，其中该SGLT2抑制剂是C-芳基葡萄糖苷或O-芳基葡萄糖苷。

8.权利要求7的方法，其中该SGLT2抑制剂是C-芳基葡萄糖苷。

9.权利要求1的方法，其中该SGLT2抑制剂是以足以治疗高尿酸血症而不诱发低血糖症的量施用的。

10.权利要求1的方法，其中该SGLT2抑制剂是

或其药学可接受的盐、立体异构体或前药酯

其中

R¹、R²和R^2a独立地是氢、OH、OR⁵、烷基、CF₃、OCHF₂、OCF₃、SR⁵ⁱ或卤素，或者R¹、R²和R^2a中的两个与它们连接的碳一起形成成环的五、六或七元碳环或杂环，该杂环在环中可含有1-4个杂原子，它们是N、O、S、SO和/或SO₂；

R³和R⁴独立地是氢、OH、OR^5a、O芳基、OCH₂芳基、烷基、环烷基、CF₃、-OCHF₂、-OCF₃、卤素、-CN、-CO₂R^5b、-CO₂H、COR^6b、-CH(OH)R^6c、-CH(OR^5h)R^6d、-CONR⁶R^6a、-NHCOR^5c、-NHSO₂R^5d、-NHSO₂芳基、芳基、-SR^5e、-SOR^5f、-SO₂R^5g、-SO₂芳基，或者五、六或七元碳环或杂环，该杂环在环中可含有1-4个杂原子，它们是N、O、S、SO和/或SO₂，或者R³和R⁴与它们连接的碳一起形成成环的五、六或七元碳环或杂环，该杂环在环中可含有1-4个杂原子，它们是N、O、S、SO和/或SO₂；

R⁵、R^5a、R^5b、R^5c、R^5d、R^5e、R^5f、R^5g、R^5h和R⁵ⁱ独立地是烷基；

R⁶、R^6a、R^6b、R^6c和R^6d独立地是氢、烷基、芳基、烷基芳基或环烷基，或者R⁶和R^6a与它们连接的氮一起形成成环的五、六或七元杂环，该杂环在环中可含有1-4个杂原子，它们是N、O、S、SO和/或SO₂；

A是O、S、NH或(CH₂)_n，其中n是0-3，或其药学可接受的盐、立体异构体或前药酯；

条件是当A是(CH₂)_n其中n是0、1、2或3，或者A是O，并且R¹、R²和R^2a中的至少一个是OH或OR⁵时，则R¹、R²和R^2a中的至少一个是CF₃、OCF₃或OCHF₂和/或R³和R⁴中的至少一个是CF₃、-OCHF₂、-OCF₃、-CN、-CO₂R^5b、CH(OR^5h)R^6d、CH(OH)R^6c、COR^6b、-NHCOR^5c、-NHSO₂R^5d、-NHSO₂芳基、芳基、-SR^5e、-SOR^5f、-SO₂R^5g或-SO₂芳基。