[发明专利]作为烟酰胺抑制剂的方酸衍生物有效
申请号: | 200980129106.9 | 申请日: | 2009-06-24 |
公开(公告)号: | CN102123988B | 公开(公告)日: | 2011-07-13 |
发明(设计)人: | M·K·克里斯坦森;F·卓克林 | 申请(专利权)人: | 顶标公司 |
主分类号: | C07D213/74 | 分类号: | C07D213/74;C07D401/12;C07D413/12;C07F9/44;A61K31/5355;A61K31/4409;A61K31/5377;A61K31/444;A61K31/55;A61P35/00;A61K31/4439;A61K31/496;A61 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 丹麦哥*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 烟酰胺 抑制剂 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
A选自-C(=O)-、-S(=O)2-、-C(=S)-和-P(=O)(R5)-,其中R5是C1-6- 烷氧基;
B选自单键和-O-;
D选自单键、-O-、-CR7R8-和-NR9,其中R7和R8是氢,R9是C1-12- 烷基;
m是0-12的整数且n是0-12的整数,其中m+n的和是1-20;
p是0;
R1是吡啶基;
R2选自氢、任选地取代的C1-12-烷基、C3-12-环烷基、 -[CH2CH2O]1-10-(C1-6-烷基),术语“任选地取代的”意指C1-12-烷基可以 被下述基团取代,所述基团选自苯基、萘基、蒽基和吗啉基;且R3选自任选地取代的C1-12-烷基、C3-12-环烷基、苯基、萘基和蒽基,术 语“任选地取代的”意指C1-12-烷基可以被下述基团取代,所述基团选自 苯基、萘基、蒽基和吗啉基;或R2和R3与间隔的原子一同形成氮杂 环庚烷基或吗啉基;
每个R4和R4*是氢;
及其药用可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中B是-O-。
3.根据权利要求2的化合物,其中A是-S(=O)2-且B是-O-。
4.根据权利要求2的化合物,其中A是-C(=O)-且B是-O-。
5.根据权利要求2-4任一项的化合物,其中D是单键。
6.根据权利要求1的化合物,其中B是单键。
7.根据权利要求6的化合物,其中A是-S(=O)2-。
8.根据权利要求1-4和6-7任一项的化合物,其中D选自单键、 -O-和-NR9。
9.根据权利要求1-4和6-7任一项的化合物,其中R1是吡啶 -4-基。
10.根据权利要求5的化合物,其中R1是吡啶-4-基。
11.根据权利要求8的化合物,其中R1是吡啶-4-基。
12.根据权利要求1-4、6-7和10-11任一项的化合物,其中 m是0-10的整数且n是0-10的整数,其中m+n的和是1-12。
13.根据权利要求5的化合物,其中m是0-10的整数且n是0-10 的整数,其中m+n的和是1-12。
14.根据权利要求8的化合物,其中m是0-10的整数且n是0-10 的整数,其中m+n的和是1-12。
15.根据权利要求9的化合物,其中m是0-10的整数且n是0-10 的整数,其中m+n的和是1-12。
16.根据权利要求12的化合物,其中m是2-8的整数且n是0。
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