[发明专利]不适合二甲双胍治疗的患者的糖尿病的治疗

权利要求书

1.口服给药的DPP-4抑制剂，其用于治疗和/或预防由于对二甲双胍不耐受或禁忌而不适合二甲双胍治疗的患者的代谢疾病。

2.权利要求1的DPP-4抑制剂，其用于治疗和/或预防由于对二甲双胍不耐受或禁忌而无资格选用二甲双胍治疗的患者的代谢疾病。

3.权利要求1的DPP-4抑制剂，其用于治疗和/或预防由于对二甲双胍耐受性降低、不耐受或禁忌而需要降低剂量的二甲双胍治疗的患者的代谢疾病。

4.权利要求1至3中任一项的DPP-4抑制剂，其用于治疗和/或预防具有至少一种选自下列禁忌症的患者的II型糖尿病：

肾疾病、肾损伤或肾功能障碍，

脱水，

不稳定性或急性充血性心力衰竭，

急性或慢性代谢性酸中毒，和

遗传性半乳糖不耐受。

5.权利要求4的DPP-4抑制剂，其用于治疗和/或预防患有肾疾病、肾损伤或肾功能障碍的患者的II型糖尿病。

6.权利要求1至5中任一项的DPP-4抑制剂，其为

在第一个实施方案(实施方案A)中，

式(I)

或式(II)

或式(III)

或式(IV)

其中R1表示([1，5]二氮杂萘-2-基)甲基、(喹唑啉-2-基)甲基、(喹喔啉-6-基)甲基、(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基、2-氰基-苄基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4，6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基，且R2表示3-(R)-氨基-哌啶-1-基、(2-氨基-2-甲基-丙基)-甲基氨基或(2-(S)-氨基-丙基)-甲基氨基，

或其可药用盐；

或者，在第二实施方案(实施方案B)中，其选自：

西他列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、

(2S)-1-{[2-(5-甲基-2-苯基-唑-4-基)-乙基氨基]-乙酰基}-吡咯烷-2-甲腈，

(2S)-1-{[1，1-二甲基-3-(4-吡啶-3-基-咪唑-1-基)-丙基氨基]-乙酰基}-吡咯烷-2-甲腈，

(S)-1-((2S，3S，11bS)-2-氨基-9，10-二甲氧基-1，3，4，6，7，11b-六氢-2H-吡啶并[2，1-a]异喹啉-3-基)-4-氟甲基-吡咯烷-2-酮，

(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-((2S，4S)-4-(4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)吡咯烷-2-基)甲酮，

(1((3S，4S)-4-氨基-1-(4-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-1，3，5-三嗪-2-基)吡咯烷-3-基)-5，5-二氟哌啶-2-酮，

(2S，4S)-1-{2-[(3S，1R)-3-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)环戊基氨基]-乙酰基}-4-氟吡咯烷-2-甲腈，

(R)-2-[6-(3-氨基-哌啶-1-基)-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基]-4-氟-苄腈，

5-{(S)-2-[2-((S)-2-氰基-吡咯烷-1-基)-2-氧代-乙基氨基]-丙基}-5-(1H-四唑-5-基)-10，11-二氢-5H-二苯并[a，d]环庚三烯-2，8-二甲酸双-二甲基酰胺，

3-{(2S，4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷，

[(2R)-1-{[(3R)-吡咯烷-3-基氨基]乙酰基}吡咯烷-2-基]硼酸，

(2S，4S)-1-[2-[(4-乙氧基羰基二环[2.2.2]辛-1-基)氨基]乙酰基]-4-氟吡咯烷-2-甲腈，

2-({6-[(3R)-3-氨基-3-甲基哌啶-1-基]-1，3-二甲基-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基}甲基)-4-氟苄腈，和

6-[(3R)-3-氨基-哌啶-1-基]-5-(2-氯-5-氟-苄基)-1，3-二甲基-1，5-二氢-吡咯并[3，2-d]嘧啶-2，4-二酮，

或其可药用盐。