[发明专利]菲酮化合物、组合物及方法有效
| 申请号： | 200980129538.X | 申请日： | 2009-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN102112446A | 公开（公告）日： | 2011-06-29 |
| 发明（设计）人： | 保罗·V·拉克 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75;A61K31/44;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 刘蕾;沙捷 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 组合 方法 | ||
1.式I的化合物：
或其盐。
2.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为(4bR，6R，7R，8aS)-4b-苄基-6，7-二羟基-6-甲基-N-(2-甲基吡啶-3-基)-10-氧代-7-苯基-4b，5，6，7，8，8a，9，10-八氢菲-2-甲酰胺；或其可药用盐。
3.如权利要求2所述的化合物的钙盐。
4.如权利要求2所述的化合物的钠盐。
5.一种组合物，其包括如权利要求1所述的化合物或其盐以及可药用载剂。
6.如权利要求5所述的组合物，其包括药学有效量的(4bR，6R，7R，8aS)-4b-苄基-6，7-二羟基-6-甲基-N-(2-甲基吡啶-3-基)-10-氧代-7-苯基-4b，5，6，7，8，8a，9，10-八氢菲-2-甲酰胺或其可药用盐以及可药用载剂。
7.一种方法，其包括使糖皮质激素受体与如权利要求1所述的化合物或其可药用盐接触。
8.一种在受试者中治疗受糖皮质激素受体活性介导的不良状态的方法，所述方法包括对该受试者施用如权利要求1所述的化合物或其可药用盐。
9.如权利要求8所述的方法，其中所述不良状态是与炎症相关的不良状态。
10.如权利要求8所述的方法，其中所述不良状态是哮喘、皮炎、炎性肠病、阿尔茨海默氏病、重度精神抑郁症、神经病变、移植排斥、多发性硬化、慢性葡萄膜炎或慢性阻塞性肺病。
11.如权利要求8所述的方法，其中所述不良状态是类风湿性关节炎。
12.如权利要求8所述的方法，其中所述不良状态是皮炎。
13.如权利要求8所述的方法，其中所述不良状态是哮喘。
14.如权利要求8所述的方法，其中所述不良状态是阿尔茨海默氏病。
15.如权利要求8所述的方法，其中所述不良状态是炎性肠病。
16.一种缓解与糖皮质激素受体调控相关的副作用的方法，所述方法包括对受试者施用如权利要求1所述的化合物。
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