[发明专利]治疗地中海贫血的方法无效
申请号: | 200980130395.4 | 申请日: | 2009-08-03 |
公开(公告)号: | CN102112131A | 公开(公告)日: | 2011-06-29 |
发明(设计)人: | 约翰.D.胡德 | 申请(专利权)人: | 塔格根公司 |
主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506;A61P7/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 地中海贫血 方法 | ||
1.在有需要的患者中治疗、改善或延迟地中海贫血的至少一种症状的方法,所述方法包括给药治疗有效量的由式I表示的化合物或其可药用盐或N-氧化物:
其中
A选自亚烷基或NR1;
Q为通过环碳与A相连的单环或二环芳基或单环或二环杂芳基,
其中Q可任选被各自独立选自以下的1、2或3个取代基取代:卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷氧基、NR1R1’、氨酰基、羧基、烷酰基、烷氧基羰基、脲基、N-烷基氨磺酰基、N-烷基氨甲酰基、甲酰氨基、氨磺酰基、氨甲酰基、杂芳基、杂环基、-NR1-C(O)-NR1’-苯基、SO2NH-环烷基、SO2NH-杂环基、SO2H、SO2-(C1-C6)烷基、SO2-杂环基或C(O)-杂环基,其中如果存在,则所述杂环基、苯基或环烷基在每次出现时可任选被C1-C6烷基取代;
R1和R1’在每次出现时独立选自H或C1-C6烷基;
R5为H、卤素、氰基或C1-C6烷基;
B为N或CR2;
R2选自H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或烷氧基羰基;
Y选自键、-O-亚烷基、-SO2-、SO2-NR1-亚烷基-、-O-、亚烷基和-C(O)-;
R3选自H、卤素、羟基和R4,其中R4为通过环碳或环杂原子与Y相连的单环杂环基或杂芳基,及其中R4任选被各自独立选自以下的1、2或3个取代基取代:卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、C1-C6烷基、羧基、烷酰基或烷氧基羰基;
其中如果存在,则在每次出现时,C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷氧基或亚烷基可任选被卤素、氨基、羟基或氰基取代。
2.权利要求1的方法,其中Q选自苯基、萘基、喹啉基、苯并噻吩基、吲哚基或吡啶基。
3.权利要求1或2的方法,其中R5为C1-C6烷基。
4.权利要求1-3中任一项的方法,其中R5为甲基。
5.权利要求1-4中任一项的方法,其中Y为亚甲基。
6.权利要求1-4中任一项的方法,其中Y为-O-CH2-CH2-。
7.权利要求1-6中任一项的方法,其中R4选自吡咯烷基、哌嗪基、吗啉基或哌啶基。
8.权利要求1-6中任一项的方法,其中R4选自四唑基、咪唑基、三唑基、吡唑基或吡啶基。
9.权利要求7或8的方法,其中R4被甲基取代。
10.权利要求1-9中任一项的方法,其中Q为苯基。
11.权利要求1-10中任一项的方法,其中Q被N-叔丁基磺酰胺基团取代。
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