[发明专利]治疗地中海贫血的方法无效

专利信息
申请号: 200980130395.4 申请日: 2009-08-03
公开(公告)号: CN102112131A 公开(公告)日: 2011-06-29
发明(设计)人: 约翰.D.胡德 申请(专利权)人: 塔格根公司
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506;A61P7/06
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗 地中海贫血 方法
【权利要求书】:

1.在有需要的患者中治疗、改善或延迟地中海贫血的至少一种症状的方法,所述方法包括给药治疗有效量的由式I表示的化合物或其可药用盐或N-氧化物:

其中

A选自亚烷基或NR1

Q为通过环碳与A相连的单环或二环芳基或单环或二环杂芳基,

其中Q可任选被各自独立选自以下的1、2或3个取代基取代:卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷氧基、NR1R1’、氨酰基、羧基、烷酰基、烷氧基羰基、脲基、N-烷基氨磺酰基、N-烷基氨甲酰基、甲酰氨基、氨磺酰基、氨甲酰基、杂芳基、杂环基、-NR1-C(O)-NR1’-苯基、SO2NH-环烷基、SO2NH-杂环基、SO2H、SO2-(C1-C6)烷基、SO2-杂环基或C(O)-杂环基,其中如果存在,则所述杂环基、苯基或环烷基在每次出现时可任选被C1-C6烷基取代;

R1和R1’在每次出现时独立选自H或C1-C6烷基;

R5为H、卤素、氰基或C1-C6烷基;

B为N或CR2

R2选自H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或烷氧基羰基;

Y选自键、-O-亚烷基、-SO2-、SO2-NR1-亚烷基-、-O-、亚烷基和-C(O)-;

R3选自H、卤素、羟基和R4,其中R4为通过环碳或环杂原子与Y相连的单环杂环基或杂芳基,及其中R4任选被各自独立选自以下的1、2或3个取代基取代:卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、C1-C6烷基、羧基、烷酰基或烷氧基羰基;

其中如果存在,则在每次出现时,C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷氧基或亚烷基可任选被卤素、氨基、羟基或氰基取代。

2.权利要求1的方法,其中Q选自苯基、萘基、喹啉基、苯并噻吩基、吲哚基或吡啶基。

3.权利要求1或2的方法,其中R5为C1-C6烷基。

4.权利要求1-3中任一项的方法,其中R5为甲基。

5.权利要求1-4中任一项的方法,其中Y为亚甲基。

6.权利要求1-4中任一项的方法,其中Y为-O-CH2-CH2-。

7.权利要求1-6中任一项的方法,其中R4选自吡咯烷基、哌嗪基、吗啉基或哌啶基。

8.权利要求1-6中任一项的方法,其中R4选自四唑基、咪唑基、三唑基、吡唑基或吡啶基。

9.权利要求7或8的方法,其中R4被甲基取代。

10.权利要求1-9中任一项的方法,其中Q为苯基。

11.权利要求1-10中任一项的方法,其中Q被N-叔丁基磺酰胺基团取代。

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