[发明专利]使用三氯蔗糖作为制粒剂

权利要求书

1.一种制备粒化物的方法，包括以下步骤：

(a)将三氯蔗糖、极性溶剂、可湿性物料和活性剂组合在一起，从而形成混合物；以及

(b)干燥所述混合物，从而形成所述粒化物。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述粒化物中存在的三氯蔗糖的量按所述粒化物的总重量计为约0.01重量％至约5重量％。

3.根据权利要求1所述的方法，其中所述活性剂和三氯蔗糖以活性剂∶三氯蔗糖为约6.25∶0.005至约6.25∶0.05的比率存在。

4.根据权利要求1所述的方法，其中所述粒化物的含水量为约0.1重量％至约5重量％。

5.根据权利要求1所述的方法，其中所述活性剂为选自苯海拉明、伪麻黄碱、氯苯那敏、西替利嗪、洛哌丁胺以及它们的混合物的药物活性物质。

6.根据权利要求1所述的方法，其中将所述三氯蔗糖与所述极性溶剂结合。

7.根据权利要求1所述的方法，其中所述三氯蔗糖为干燥形式。

8.根据权利要求1所述的方法，其中将所述活性剂与所述三氯蔗糖和极性溶剂结合，然后在所述可湿性物料上成层。

9.根据权利要求1所述的方法，还包括使用掩味体系对所述粒化物进行包衣的步骤。

10.根据权利要求1所述的方法，其中所述极性溶剂为水。

11.根据权利要求1所述的方法，其中所述可湿性物料选自蔗糖、甘露糖醇、右旋糖、乳糖、乳糖醇、山梨醇、硅化微晶纤维素、微晶纤维素，以及它们的混合物。

12.一种增大三氯蔗糖、可湿性物料和活性剂的混合物的平均粒度的方法，包括以下步骤：

将三氯蔗糖、极性溶剂、可湿性物料和活性剂组合在一起，从而形成混合物；以及

干燥所述混合物，并除去所述极性溶剂，从而形成包含许多颗粒的粒化物，

其中所述粒化物的平均粒度比所述活性剂、可湿性物料和三氯蔗糖的平均粒度大至少约1.0％。

13.根据权利要求12所述的方法，其中由通过18目筛网并截留在200目筛网上衡量，所述粒化物的平均粒度比所述活性剂、可湿性物料和三氯蔗糖的所述混合物的平均粒度大至少约2％。

14.根据权利要求12所述的方法，其中按干燥后所述三氯蔗糖、所述活性剂和所述可湿性物料的合并重量计，所述三氯蔗糖的浓度为约0.01重量％至约5重量％。

15.根据权利要求12所述的方法，其中所述粒化物还与基质混合，并被压成咀嚼片。

16.根据权利要求15所述的方法，其中所述粒化物低于所述咀嚼片的约10重量％。

17.根据权利要求12所述的方法，其中还通过聚合物包衣料对所述粒化物包衣。

18.一种制备粒化物的方法，包括以下步骤：

(a)使用包含三氯蔗糖、极性溶剂和活性剂的溶液或悬浮液对可湿性物料进行包衣/层涂，从而形成混合物；以及

(b)干燥所述混合物，从而形成所述粒化物。

19.一种制备粒化物的方法，包括以下步骤：

(a)将三氯蔗糖、极性溶剂、可湿性物料和活性剂混合在一起，从而形成混合物；以及

(b)干燥所述混合物，从而形成所述粒化物，

其中所述粒化物与不含所述三氯蔗糖的基本上类似的粒化组合物相比，表现出至少约1％的平均粒度增值。