[发明专利]经由芳香连接基在21位连接至硝酸酯的糖皮质激素及其在眼科学中的应用

权利要求书

1.一种式(I)化合物或其盐或其立体异构体

其中

R₁是OH，R₂是CH₃，或者R₁和R₂结合在一起为式(II)的基团

R₃是氢原子或F和R₄是F或Cl，

条件是：

-当R₁是OH和R₂是CH₃时，R₃是氢原子；

-当R₁和R₂结合在一起为式(II)的基团时，R₄是F；

R₁、R₂、R₃和R₄以α或β位置连接至甾族结构的17、16、6和9位的碳原子；

R是：

或

其中

Y选自：

1)-R₅-CH(ONO₂)R₆

2)-R₅-CH(ONO₂)-(CR₇R₈)_n-CH(ONO₂)R₉

3)-[(CH₂)_o-X]_p-(CH₂)_q-CH(ONO₂)R₉

4)-[(CH₂)_o-(X)]_p-(CH₂)_q-CH(ONO₂)-(CR₇R₈)_n-CH(ONO₂)R₉

其中

R₅是直链或支链C₁-C₁₀亚烷基；

R₆是H或直链或支链C₁-C₆烷基；

R₇和R₈在每次出现时独立是H或直链或支链C₁-C₆烷基；

R₉是H或直链或支链C₁-C₆烷基；

n是0-6的整数；

o是1-6的整数；

p是1-6的整数；

q是0-6的整数；

X是O、S或NR₁₀，其中R₁₀是H或C₁-C₄烷基；优选X是O；

但不包括其中R₁和R₂结合在一起为式(II)基团的式(I)化合物

R₄是F和R₃是氢原子，和R是式(III)化合物，其中Y是-R₅-CH(ONO₂)R₆和R₆是H。

2.依据权利要求1的化合物，其中R₄是F，R₃是F，R₁和R₂结合在一起为式(II)的基团，R₁、R₂、R₃和R₄以α位置连接至甾族结构的17、16、6和9位的碳原子。