[发明专利]作为肥大细胞类胰蛋白酶抑制剂的[4-(5-氨基甲基-2-氟苯基)-哌啶-1-基]-[7-氟-1-(2-甲氧基乙基)-4-三氟甲氧基-1H-吲哚-3-基]-甲酮

权利要求书

1.式I化合物或其前药、可药用盐，或溶剂化物：

2.如权利要求1所述的化合物，其为可药用盐。

3.如权利要求2所述的化合物，其中所述的可药用盐选自：盐酸盐、富马酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐、硫酸盐、柠檬酸盐、甲磺酸盐、酒石酸盐、磷酸盐、谷氨酸盐和苯甲酸盐。

4.如权利要求3所述的化合物，其中所述的盐是盐酸盐。

5.如权利要求3所述的化合物，其中所述的盐是富马酸盐。

6.如权利要求3所述的化合物，其中所述的盐是苯磺酸盐。

7.如权利要求3所述的化合物，其中所述的盐是甲苯磺酸盐。

8.如权利要求3所述的化合物，其中所述的盐是硫酸盐。

9.如权利要求3所述的化合物，其中所述的盐是柠檬酸盐。

10.如权利要求3所述的化合物，其中所述的盐是甲磺酸盐。

11.如权利要求3所述的化合物，其中所述的盐是酒石酸盐。

12.如权利要求3所述的化合物，其中所述的盐是磷酸盐。

13.如权利要求3所述的化合物，其中所述的盐是谷氨酸盐。

14.如权利要求3所述的化合物，其中所述的盐是苯甲酸盐。

15.如权利要求14所述的化合物的结晶形式A。

16.如权利要求14所述的化合物的结晶形式，其中所述的结晶形式在2θ角7.75、10.13、17.03、17.16、18.39、21.33和21.88中的至少两个具有XRPD峰。

17.如权利要求16所述的化合物的结晶形式，其中所述的结晶形式在角7.75、10.13、17.03、17.16、18.39、21.33和21.88中的至少三个具有XRPD峰。

18.如权利要求17所述的化合物的结晶形式，其中所述的结晶形式在角7.75、10.13、17.03、17.16、18.39、21.33和21.88中的至少四个具有XRPD峰。

19.如权利要求18所述的化合物的结晶形式，其中所述的结晶形式在角7.75、10.13、17.03、17.16、18.39、21.33和21.88中的至少五个具有XRPD峰。

20.如权利要求14所述的化合物的结晶形式，其中所述的结晶形式在162摄氏度熔化。

21.用于治疗患有或易患需要通过类胰蛋白酶的抑制作用来改善的生理症状的患者的方法，包括向所述患者给予治疗有效量的如权利要求1所述的化合物。

22.如权利要求21所述的方法，其中所述的生理症状选自：炎性疾病、关节软骨破坏疾病、眼结膜炎、春季结膜炎、炎性肠病、哮喘、变应性鼻炎、间质性肺病、纤维化、慢性阻塞性肺病、硬皮症、肺纤维化、肝硬化、心肌纤维化、神经纤维瘤、肥厚性瘢痕、皮肤病症状、与动脉粥样硬化斑块破裂有关的症状、牙周病、糖尿病视网膜病变、肿瘤生长、过敏反应、多发性硬化、消化性溃疡和合胞体细胞病毒感染。

23.如权利要求22所述的方法，其中所述的生理症状是炎性疾病。

24.如权利要求23所述的方法，其中所述的炎性疾病是关节炎症、炎性肠病、关节炎、类风湿性关节炎、类风湿性脊椎炎、痛风性关节炎、创伤性关节炎、风疹性关节炎、银屑病关节炎、哮喘或骨关节炎。

25.如权利要求22所述的方法，其中所述的炎性疾病是炎性肠病。

26.如权利要求22所述的方法，其中所述的生理症状是慢性阻塞性肺病。

27.如权利要求24所述的方法，其中所述的生理症状是哮喘。

28.如权利要求22所述的方法，其中所述的生理症状是皮肤病症状。

29.如权利要求28所述的方法，其中所述的皮肤病症状选自特应性皮炎、银屑病和湿疹。

30.如权利要求29所述的方法，其中所述的皮肤病症状是特应性皮炎。