[发明专利]适用于治疗包括抑郁症和惊恐障碍的中枢神经系统障碍的哌啶基丙酰胺衍生物无效
申请号: | 200980132779.X | 申请日: | 2009-08-25 |
公开(公告)号: | CN102131780A | 公开(公告)日: | 2011-07-20 |
发明(设计)人: | D·佩特斯;J·P·雷德罗伯;E·O·尼尔森 | 申请(专利权)人: | 神经研究公司 |
主分类号: | C07D211/34 | 分类号: | C07D211/34;A61K31/44;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 丹麦巴*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 适用于 治疗 包括 抑郁症 惊恐 障碍 中枢神经系统 哌啶 基丙酰胺 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物:
任意的其立体异构体或其立体异构体的任意混合物或其药学可接受的盐,其中
Ra和Rb彼此独立地表示氢或C1-6-烷基;且
Rc表示苯基或萘基,该苯基和萘基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基和烷氧基。
2.权利要求1的化合物、任意的其立体异构体或其立体异构体的任意混合物或其药学可接受的盐,其中Ra表示氢。
3.权利要求1的化合物、任意的其立体异构体或其立体异构体的任意混合物或其药学可接受的盐,其中Ra表示C1-6-烷基。
4.权利要求1-3任一项的化合物、任意的其立体异构体或其立体异构体的任意混合物或其药学可接受的盐,其中Rb表示C1-6-烷基。
5.权利要求1-4任一项的化合物、任意的其立体异构体或其立体异构体的任意混合物或其药学可接受的盐,其中Rc表示二卤代苯基。
6.权利要求1的化合物,其为
N-(3,4-二氯-苯基)-N-乙基-3-哌啶-4-基-丙酰胺;
N-(3,4-二氯-苯基)-N-乙基-3-(1-甲基-哌啶-4-基)-丙酰胺;或任意的其立体异构体或其立体异构体的任意混合物或其药学可接受的盐。
7.权利要求1的化合物,其为
N-(3,4-二氯-苯基)-N-甲基-3-哌啶-4-基-丙酰胺;
N-(3,4-二氯-苯基)-3-哌啶-4-基-N-丙基-丙酰胺;
N-(4-溴-3-氯-苯基)-N-乙基-3-哌啶-4-基-丙酰胺;
N-(3,4-二氯-苯基)-N-甲基-3-(1-甲基-哌啶-4-基)-丙酰胺;
3,4-二氯-苯基)-3-(1-甲基-哌啶-4-基)-N-丙基-丙酰胺;
N-(4-溴-3-氯-苯基)-N-乙基-3-(1-甲基-哌啶-4-基)-丙酰胺;
或任意的其立体异构体或其立体异构体的任意混合物或其药学可接受的盐。
8.药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1-7任一项的化合物,任意的其立体异构体或其立体异构体的任意混合物或其药学可接受的盐与至少一种药学可接受的载体、赋形剂或稀释剂。
9.权利要求1-7任一项的化合物,任意的其立体异构体或其立体异构体的任意混合物或其药学可接受的盐在制备药物中的应用。
10.权利要求9的应用,其用于制备治疗、预防或缓解包括人的哺乳动物的疾病或障碍或病症的药物组合物,所述疾病、障碍或病症对抑制中枢神经系统中单胺神经递质再摄取有应答。
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