[发明专利]适用于治疗包括抑郁症和惊恐障碍的中枢神经系统障碍的哌啶基丙酰胺衍生物

说明书

技术领域

本发明涉及新的用作单胺神经递质再摄取抑制剂的哌啶-4-丙酰胺衍生物。

本发明在其他方面中涉及这些化合物在疗法中的应用和包含本发明化合物的药物组合物。

背景技术

5-羟色胺选择性再摄取抑制剂(SSRIs)目前提供治疗几种中枢神经系统(CNS)疾病的功效，包括抑郁症和惊恐障碍。SSRIs一般被精神病医师和初级保健医生公认为有效的、充分耐受的且易于给药。然而，它们与许多不期望的特征相关。

因此，对具有最佳药理学特性的化合物仍然存在强烈需求，就此而言是对单胺神经递质5-羟色胺、多巴胺和去甲肾上腺素的活性，例如5-羟色胺再摄取与去甲肾上腺素和多巴胺再摄取活性之比。

发明概述

本发明的一个目的在于提供显示作为单胺神经递质再摄取抑制剂的活性的新的化合物。

本发明在一个方面中提供了式(I)的化合物：

任意的其立体异构体或其立体异构体的任意混合物或其药学可接受的盐；其中R^a、R^b和R^c如下所定义。

本发明在另一个方面中提供了药物组合物，其包含治疗有效量的本发明化合物、任意的其立体异构体或其立体异构体的任意混合物或其药学可接受的盐与至少一种药学可接受的载体、赋形剂或稀释剂。

本发明在另一个方面中提供了本发明的化合物、任意的其立体异构体或其立体异构体的任意混合物或其药学可接受的盐在制备药物组合物中的应用，所述药物组合物用于治疗、预防或缓解包括人的哺乳动物的疾病或障碍或病症，该疾病、障碍或病症对抑制中枢神经系统中单胺神经递质再摄取有应答。

本发明在另一个方面中提供了治疗、预防或缓解包括人的活动物体的疾病或障碍或病症的方法，该疾病、障碍或病症对抑制中枢神经系统中单胺神经递质再摄取有应答，该方法包括对有此需要的这种活动物体给予治疗有效量的本发明化合物、任意的其立体异构体或其立体异构体的任意混合物或其药学可接受的盐。

本领域技术人员根据下列详细描述和实施例显而易见本发明的其他目的。

本发明详细公开的内容

本发明在一个方面中提供了式(I)的化合物：

任意的其立体异构体或其立体异构体的任意混合物或其药学可接受的盐，其中

R^a和R^b彼此独立地表示氢或C_1-6-烷基；

R^c表示苯基或萘基，该苯基和萘基任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基和烷氧基。

在本发明的一个实施方案中，在式(I)中，R^a表示氢。在另一个实施方案中，R^a表示C_1-6-烷基，例如甲基或乙基。

在本发明的另一个实施方案中，在式(I)中，R^b表示氢。在另一个实施方案中，R^b表示C_1-6-烷基，例如甲基、乙基或丙基。

在本发明的另一个实施方案中，在式(I)中，R^a表示氢，R^b表示氢。在另一个实施方案中，R^a表示氢，R^b表示C_1-6-烷基。在另一个实施方案中，R^a表示C_1-6-烷基，R^b表示氢。在另一个实施方案中，R^a表示C_1-6-烷基，R^b表示C_1-6-烷基。