[发明专利]三唑衍生物和它们用作烟碱乙酰胆碱受体调节剂的用途无效

专利信息
申请号: 200980133035.X 申请日: 2009-09-01
公开(公告)号: CN102131797A 公开(公告)日: 2011-07-20
发明(设计)人: B·H·达尔;G·M·奥尔森;J·K·克里斯坦森;D·彼得斯 申请(专利权)人: 神经研究公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D407/14;A61K31/4196;A61P25/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 李华英
地址: 丹麦巴*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 它们 用作 烟碱 乙酰胆碱 受体 调节剂 用途
【权利要求书】:

1.式I所示的三唑衍生物

其立体异构体或立体异构体的混合物或其药用可接受的加成盐,其中

A和B中的一个表示苯基、吡啶基或呋喃基基团,所述苯基、吡啶基和呋喃基基团可以任选地被取代基取代一次或多次,所述取代基选自卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基和烷氧基;且

A和B中的另一个表示吡啶基或呋喃基基团,所述吡啶基和呋喃基可以任选地被取代基取代一次或多次,所述取代基选自卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基和硝基。

2.权利要求1的三唑衍生物,其立体异构体或立体异构体的混合物或其药用可接受的加成盐,其中

A和B中的一个表示吡啶基基团,所述吡啶基基团任选地被取代基取代一次或多次,所述取代基选自卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基和烷氧基;且

A和B中的另一个表示苯基、吡啶基或呋喃基基团,所述苯基、吡啶基和呋喃基可以任选地被取代基取代一次或多次,所述取代基选自卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基和硝基。

3.权利要求1的三唑衍生物,其立体异构体或立体异构体的混合物或其药用可接受的加成盐,其中A和B均表示吡啶基或呋喃基基团,所述吡啶基和呋喃基任选地被取代基取代一次或多次,所述取代基选自卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基和烷氧基。

4.权利要求1的三唑衍生物化合物,其是

3-(4-吡啶-3-基-[1,2,3]三唑-1-基)-苄腈;

3-(1-吡啶-3-基-1H-[1,2,3]三唑-4-基)-吡啶;

3-(1-吡啶-3-基-1H-[1,2,3]三唑-4-基)-苄腈;

5-(4-吡啶-3-基-[1,2,3]三唑-1-基)-呋喃-2-腈;

3-(3-氰基苯基-1H-[1,2,3]三唑-4-基)-苄腈;

3-[4-(2-氯-6-氟-苯基)-[1,2,3]三唑-1-基]-吡啶;

3-[1-(3-氯-苯基)-1H-[1,2,3]三唑-4-基]-吡啶;

2-氯-5-[4-(3-异氰基-苯基)-[1,2,3]三唑-1-基]-吡啶;

3-[4-(6-氯-吡啶-3-基)-[1,2,3]三唑-1-基]-苄腈;

3-[1-(2-氯-6-氟-苯基)-1H-[1,2,3]三唑-4-基]-吡啶;

3-[4-(2-氯-吡啶-3-基)-[1,2,3]三唑-1-基]-苄腈;

2-氯-3-[4-(3-异氰基-苯基)-[1,2,3]三唑-1-基]-吡啶;

3-氟-5-(1-吡啶-3-基-1H-[1,2,3]三唑-4-基)-吡啶;

2-氟-5-(1-吡啶-3-基-1H-[1,2,3]三唑-4-基)-吡啶;

2-甲氧基-5-(1-吡啶-3-基-1H-[1,2,3]三唑-4-基)-吡啶;

3-氟-5-(4-吡啶-3-基-[1,2,3]三唑-1-基)-吡啶;

2-氟-5-(4-吡啶-3-基-[1,2,3]三唑-1-基)-吡啶;

3-溴-5-(4-吡啶-3-基-[1,2,3]三唑-1-基)-吡啶;

3-[1-(3-氟-苯基)-1H-[1,2,3]三唑-4-基]-吡啶;或

3-[1-(4-氟-苯基)-1H-[1,2,3]三唑-4-基]-吡啶;

其立体异构体或立体异构体的混合物或其药用可接受的加成盐。

5.药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1-4任一项的三唑衍生物、其立体异构体或立体异构体的混合物或其药用可接受的加成盐,连同至少1种药用可接受的载体或稀释剂。

6.权利要求1-4任一项的三唑衍生物、其立体异构体或立体异构体的混合物或其药用可接受的加成盐,其用作药物。

7.权利要求1-4任一项的三唑衍生物、其立体异构体或立体异构体的混合物或其药用可接受的加成盐在制备药物组合物/药物中的用途,所述药物组合物/药物用于治疗、预防或减轻包括人的哺乳动物的疾病、障碍或病况,所述疾病、障碍或病况是对胆碱能受体的调节有应答的。

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