[发明专利]1-(4-脲基苯甲酰基)哌嗪衍生物无效

专利信息
申请号: 200980133078.8 申请日: 2009-08-26
公开(公告)号: CN102131781A 公开(公告)日: 2011-07-20
发明(设计)人: A·J·库克;D·J·本奈特;A·S·爱德华兹;A·L·洛戈顿;I·尼古;詹瑞祥;何国勤;N·安萨利;M·L·莫里斯;荣亚京;M·欧米尔 申请(专利权)人: 欧加农股份有限公司;药典有限责任公司
主分类号: C07D213/56 分类号: C07D213/56;C07D263/34;C07D307/68;C07D333/38;A61P9/10;A61K31/496
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 于巧玲
地址: 荷兰*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 脲基苯甲酰基 衍生物
【权利要求书】:

1.具有通式I的1-(4-脲基苯甲酰基)哌嗪衍生物,

其中

R1为(C1-8)烷基,(C3-8)环烷基或(C3-8)环烷基(C1-3)烷基,其每一个可以被羟基,氰基或卤素取代;

R2表示1或2个任选的卤素;

R3为(C1-6)烷基,(C3-6)环烷基或(C3-6)环烷基(C1-3)烷基,其每一个可以被一个或多个卤素取代;

A表示杂芳基环系统,包含1-3选自N,O和S的杂原子,该环系统当X为C时为5-或6-元的,并且当X为N时为5元的;n为1或2;

或者其药学可接受的盐。

2.权利要求1的1-(4-脲基苯甲酰基)哌嗪衍生物,其中A表示呋喃-2,5,二基或吡啶-2,6-二基。

3.权利要求1或2的1-(4-脲基苯甲酰基)哌嗪衍生物,其中R2表示选自F和Cl的1或2个卤素。

4.权利要求1-3任一项的1-(4-脲基苯甲酰基)哌嗪衍生物,其中R3为叔丁基。

5.权利要求1的1-(4-脲基苯甲酰基)哌嗪衍生物,其选自:

-N-叔丁基-5-((4-(4-(3-环丁基脲基)-3-氟苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(3-氟-4-(3-异丁基脲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(4-(3-(环丙基甲基)脲基)-3-氟苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(3-氟-4-(3-新戊基脲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(3-氟-4-(3-异戊基脲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(4-(3-丁基脲基)-3-氟苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺盐酸盐;

-N-叔丁基-5-((4-(3-氯-4-(3-新戊基脲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(3-氯-4-(3-异丁基脲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(3-氯-4-(3-(环丙基甲基)脲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(3-氯-4-(3-环丁基脲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(3-氯-4-(3-异戊基脲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(4-(3-丁基脲基)-3-氯苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(4-(3-(环丙基甲基)脲基)-2,3-二氟苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(2,3-二氟-4-(3-新戊基脲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(2,3-二氟-4-(3-异丁基脲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(4-(3-环丁基脲基)-2,3-二氟苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(4-(3-丁基脲基)-2,3-二氟苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-5-((4-(2,3-二氟-4-(3-异戊基脲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺;

-N-叔丁基-6-((4-(4-(3-环丁基脲基)-3-氟苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)吡啶酰胺;

-N-叔丁基-6-((4-(3-氟-4-(3-新戊基脲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)吡啶酰胺;

-N-叔丁基-6-((4-(3-氟-4-(3-异戊基脲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)吡啶酰胺;

-N-叔丁基-6-((4-(4-(3-(环丙基甲基)脲基)-3-氟苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)吡啶酰胺;

或其药学可接受的盐。

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